[发明专利]一种小分子化合物在制备肺癌化疗增敏药物中的应用在审
| 申请号： | 201911159454.2 | 申请日： | 2019-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN110917199A | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 陈昶;刘海鹏;苏杭;任怡久;王菲;吴向阳;费义艳 | 申请（专利权）人： | 上海市肺科医院 |
| 主分类号： | A61K31/53 | 分类号： | A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 高振红 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 分子 化合物 制备 肺癌 化疗 药物 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种小分子化合物在制备肺癌化疗增敏药物中的应用，其特征在于，所述小分子化合物为Brivanib，化学结构如式(Ⅰ)所示：
2.根据权利要求1所述的一种小分子化合物在制备肺癌化疗增敏药物中的应用，其特征在于，肺癌细胞为A549肺癌细胞系。
3.一种增强肺癌化疗敏感性的药物，其特征在于，所述药物的有效成分为Brivanib，化学结构如式(Ⅰ)所示：
4.根据权利要求3所述的增强肺癌化疗敏感性的药物，其特征在于，Brivanib通过特异性识别cGAS并激活cGAS-cGAMP-STING信号通路来增强化疗敏感性。
5.根据权利要求4所述的增强肺癌化疗敏感性的药物，其特征在于，Brivanib是通过以下步骤筛选出来的：
步骤一，将在包含活性化合物的小分子微阵列上，采用BSA溶液封闭基片上未点印小分子位置的异氰酸酯基团；
步骤二，对基片上未点印小分子位置的异氰酸酯基团封闭后，采用体积为1.5mL浓度10μg/mL靶点蛋白cGAS与小分子微阵列反应1小时；
步骤三，对微阵列扫描，然后进行数据采集和分析。
6.一种上调肺癌细胞IFN-β表达水平的药物，其特征在于，所述药物的有效成分为Brivanib，其化学结构如式(Ⅰ)所示：
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