[发明专利]原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂在审
| 申请号： | 201911164796.3 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN111171021A | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 小约翰·L·凯恩;G·马修斯;M·梅斯;M·科特;刘锦玉;A·斯科尔特 | 申请（专利权）人： | 建新公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D403/04;A61K31/4184;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/437;A61P29/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P19/08 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肌球蛋白 相关 激酶 trk 抑制剂 | ||
1.具有式(I)结构的化合物或其药用盐：
其中：
n为1、2、3、4或5；
m为0、1、2、3或4；
Q1为H、卤素或(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基，
其中所述(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C2-C9)杂环烷基任选被选自以下的一至四个基团取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)环烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2、R7R8N-、R7R8N(O)C-、R7(O)CR8N-、F3C-、NC-、(C3-C10)烷基(O)P-、(C3-C10)烷基-S-、(C3-C10)环烷基-S-、(C6-C14)芳基-S-、(C2-C9)杂烷基-S-、(C2-C9)杂环烷基-S-、(C2-C9)杂芳基-S-、(C3-C10)烷基(O)S-、(C3-C10)环烷基(O)S-、(C6-C14)芳基(O)S-、(C2-C9)杂烷基(O)S-、(C2-C9)杂环烷基(O)S-、(C2-C9)杂芳基(O)S-、(C3-C10)烷基-O2S-、(C3-C10)环烷基-O2S-、(C6-C14)芳基-O2S-、(C2-C9)杂烷基-O2S-、(C2-C9)杂环烷基-O2S-、(C2-C9)杂芳基-O2S-或R7R8NO2S-，
其中R7和R8各自独立为H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基；Q2为(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C2-C9)杂环烷基，
其中所述(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C2-C9)杂环烷基任选被选自以下的一至四个基团取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)环烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2、R7R8N-、R7R8N(O)C-、R7(O)CR8N-、F3C-、NC-、(C3-C10)烷基(O)P-、(C3-C10)烷基-S-、(C3-C10)环烷基-S-、(C6-C14)芳基-S-、(C2-C9)杂烷基-S-、(C2-C9)杂环烷基-S-、(C2-C9)杂芳基-S-、(C3-C10)烷基(O)S-、(C3-C10)环烷基(O)S-、(C6-C14)芳基(O)S-、(C2-C9)杂烷基(O)S-、(C2-C9)杂环烷基(O)S-、(C2-C9)杂芳基(O)S-、(C3-C10)烷基-O2S-、(C3-C10)环烷基-O2S-、(C6-C14)芳基-O2S-、(C2-C9)杂烷基-O2S-、(C2-C9)杂环烷基-O2S-、(C2-C9)杂芳基-O2S-或R7R8NO2S-，
其中R7和R8各自独立为H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基；
X为CH、N、卤素或CR9，
其中R9为(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)环烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2；
R1为H、卤素、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C1-C10)烷基胺基团或NH2；
R2为H、卤素、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-O-或NH2；
R3和R4各自独立为H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C1-C10)烷基胺基团、O-(C1-C10)烷基或NH2，或R3和R4与它们所连接的碳一起形成3至10元环，
其中所述3至10元环任选被选自以下的一至四个基团取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)环烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2；且
R5和R6各自独立为H、(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C1-C10)烷基胺基团、O-(C1-C10)烷基或NH2，或R5和R6与它们所连接的碳一起形成3至10元环，
其中所述3至10元环任选被选自以下的一至四个基团取代：(C1-C10)烷基、(C2-C9)杂烷基、(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C14)芳基、(C2-C9)杂芳基、(C1-C10)烷基胺基团、(C1-C10)烷基-C(O)O-、COOH-(C1-C10)烷基、COOH-(C3-C10)环烷基、(C1-C10)烷基-O-、-OH、-NH2。
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