[发明专利]一种氟苯尼考中间态化合物和制备氟苯尼考中间体的方法在审
| 申请号： | 201911166590.4 | 申请日： | 2019-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN110878060A | 公开（公告）日： | 2020-03-13 |
| 发明（设计）人： | 靳志忠;刘喜荣;曾春玲;杨文杰 | 申请（专利权）人： | 湖南新合新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/14 | 分类号： | C07D263/14;C07D263/10 |
| 代理公司： | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人： | 曾志鹏 |
| 地址： | 415400 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟苯尼考 中间 化合物 制备 中间体 方法 | ||
1.一种氟苯尼考中间态化合物，其特征是，其结构式为，
2.一种制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，将(4R，5R)-2-二氯代甲基-4-羟甲基-4,5-二氢-5-(4-(甲砜基)苯基)噁唑啉加入到ishikawa试剂中，搅拌均匀，反应完成后，得到氟苯尼考中间态化合物；
将氟苯尼考中间态化合物在微通道反应系统中，控制温度为130～160℃，1.6～2.0Mpa条件下，进行氟代反应，得到氟苯尼考中间体；
反应式如下：
3.如权利要求2所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，ishikawa试剂为将六氟丙烯通入二乙胺溶液中制备而成。
4.如权利要求3所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，ishikawa试剂的制备方法中，二乙胺溶液所用的溶剂为二氯甲烷。
5.如权利要求2-4任一项所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，(4R，5R)-2-二氯代甲基-4-羟甲基-4,5-二氢-5-(4-(甲砜基)苯基)噁唑啉和ishikawa试剂的摩尔比为1:1～1:2。
6.如权利要求2-4任一项所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，温度范围为140～150℃。
7.如权利要求2-4任一项所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，氟代反应的压力为1.5～1.7MPa。
8.如权利要求2-4任一项所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，氟代反应的时间为10秒～40秒。
9.如权利要求2-4任一项所述的制备氟苯尼考中间体的方法，其特征是，所述微通道反应系统包括依次连接的配料釜、恒流泵、微通道反应器和接受釜。
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