[发明专利]一种雌二醇凝胶剂

说明书

本发明公开了一种雌二醇凝胶剂，它由有效剂量的雌二醇和凝胶基质组成，所述凝胶基质含有占凝胶重量0.05‑2％的泰洛沙泊。本发明通过向凝胶基质中添加泰洛沙泊，提高了雌二醇的经皮渗透速率和累积透过量，从能提高了药物的生物利用度和疗效，同时还提高了雌二醇的稳定性，防止其被降解或破坏，从而提高了药物的贮藏期。

技术领域

本发明涉及一种雌二醇凝胶剂，属于药物制剂领域。

背景技术

雌二醇，化学名称雌—1，3，5(10)—三烯—3，17β—二醇，其组合物适用于治疗雌激素缺乏引起的各种症状，尤其是用于与绝经有关的症状(潮热，盗汗，泌尿系统症状，阴道干燥等)。给药方式有口服给药、阴道给药、皮下植入、注射给药和经皮给药五种方式。其中经皮给药途径能减少用药剂量，克服口服引起的胃肠道副反应，避免首过效应，减少对肝脏的损伤，与其它剂型相比具有明显优势。

但是，雌二醇透皮吸收效果较差，为了促进药物吸收以提高疗效，需要在外用药物中增加促渗剂，目前已有很多关于这方面的文献报导，另外，雌二醇分子结构中含有酚羟基，很容易被氧化，尤其是在液体环境中性质很不稳定，从而缩短了药物的有效期。

发明内容

本发明的目的在于针对上述缺陷，提供一种透皮吸收效果更好且更加稳定的雌二醇凝胶剂。

上述目的是通过以下技术方案实现的：

一种雌二醇凝胶剂，由有效剂量的雌二醇和凝胶基质组成，所述凝胶基质含有占凝胶重量0.05～2％的泰洛沙泊。

优选地，所述凝胶基质含有占凝胶重量0.1～0.5％的泰洛沙泊。

优选地，所述凝胶基质还含有乙醇、水、凝胶材料、促渗剂和碱。

进一步优选地，所述乙醇、水、凝胶材料、促渗剂和碱分别占凝胶重量的百分比为：

所述凝胶材料选自卡波姆、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、壳聚糖、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、海藻酸钠及其衍生物中的至少一种。

所述促渗剂选自丙二醇、油酸、亚油酸、月桂醇、氮酮、尿素、水杨酸、薄荷醇中的至少一种。

优选地，所述雌二醇占凝胶重量的0.05～0.3％。

根据本发明的一个实施例，所述雌二醇凝胶剂由以下重量配比的成分组成：

根据本发明的另一个实施例，所述雌二醇凝胶剂由以下重量配比的成分组成：

本发明的有益效果是：

(1)所添加的泰洛沙泊能提高雌二醇的经皮渗透速率和累积透过量，从能提高了雌二醇凝胶的生物利用度和疗效。

(2)所添加的泰洛沙泊还能提高雌二醇的稳定性，防止其被降解或破坏，从而提高了药物的贮藏期。

(3)本发明通过优化药物的组成和配比，进一步提高了药物的透皮吸收效果和稳定性。

附图说明

图1是泰洛沙泊添加量对雌二醇凝胶累积透过量的影响。

具体实施方式

下面结合实施例详述本申请，但本申请并不局限于这些实施例。如无特别说明，本申请的实施例中的原料均通过商业途径购买。

实施例1泰洛沙泊对雌二醇凝胶透皮吸收效果和稳定性的影响

(1)试验药物的制备