[发明专利]一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的后处理方法

权利要求书

1.一种沙库巴曲缬沙坦钠中间体的后处理方法，其特征在于，所述沙库巴曲缬沙坦钠中间体为(2R,4S)-4-氨基-5-联苯-4-基-2-甲基戊酸乙酯盐酸盐；

具体包括以下步骤：

S1.将起始原料(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基戊酸于无水乙醇中与氯化亚砜回流搅拌反应，得反应液；

S2.于步骤S1.所得反应液中加入缚酸剂，充分反应后减压浓缩至无明显液滴，加入非质子性溶剂搅拌，抽滤，滤液减压浓缩，即得；

其中，步骤S2.中，所述缚酸剂为咪唑、吡啶或四丁基溴化铵；缚酸剂与起始原料的摩尔量比为(1～5):1。

2.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S2.中，所述缚酸剂为咪唑。

3.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S2.中，所述缚酸剂与起始原料的摩尔量比为2:1。

4.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S2.中，所述非质子性溶剂选自二氯甲烷、乙醚、丙酮或乙酸乙酯中的一种。

5.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S2.中，所述加入非质子性溶剂搅拌的时间为5～20min。

6.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S1.中，所述反应液中含有水解杂质(2R,4S)-4-氨基-5-联苯-4-基-2-甲基戊酸≥0.1％，和/或胺解杂质(3R,5S)-5-[(联苯-4-基)甲基]-3-甲基吡咯烷-2-酮≥1％。

7.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S1.中，所述起始原料与无水乙醇的摩尔量比为1:(30～80)。

8.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S1.中，所述起始原料与氯化亚砜的摩尔量比为1:(1～5)。

9.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S1.中，所述氯化亚砜的滴加温度在10℃以下。

10.根据权利要求1所述后处理方法，其特征在于，步骤S1.中，所述回流搅拌反应的温度为70～80℃。