[发明专利]一种咪唑并吡啶或嘧啶衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种咪唑并吡啶或嘧啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

①吡啶或嘧啶甲酸(2)为起始原料，与卤化亚砜或卤化磷反应，并进一步氨解得到吡啶或嘧啶甲酰胺(3)；

②吡啶或嘧啶甲酰胺(3)经霍夫曼降解反应得到吡啶或嘧啶胺化合物(4)；

③吡啶或嘧啶胺化合物(4)与α-氯代羰基化合物(5)发生环化反应得到咪唑并吡啶或嘧啶化合物(1)；

其中，X为CH或N；R¹为氢、卤素、芳基、烷氧基、呋喃环、噻吩环或吡啶环；R²为氢、卤素或烷氧基；R³为氢、碳原子数为1-6的烷基；R⁴为氢、碳原子数为4-20的烷基、芳基、呋喃环、噻吩环或吡啶环；所述芳基的取代基团为氢、甲基、甲氧基、卤素、三氟甲基，取代基个数为1-5。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

步骤①中所述吡啶或嘧啶甲酸(2)与卤化亚砜或卤化磷反应的溶剂为甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、或过量的卤化亚砜、卤化磷；所述吡啶或嘧啶甲酸(2)与卤化亚砜或卤化磷的摩尔比为1:1-1:20，反应温度为20-110℃，反应时间为1-24小时。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤①中所述氨水用量为吡啶或嘧啶甲酸(2)的1-20当量。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

步骤②中吡啶或嘧啶甲酰胺(3)发生降解反应时，吡啶或嘧啶甲酰胺(3)与所用液溴的摩尔比为1:1-1:3；吡啶或嘧啶甲酰胺(3)与所用氢氧化钾或氢氧化钠的摩尔比为1:2-1:20；反应温度为20-100℃；反应时间为1-12小时。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

步骤③中吡啶或嘧啶胺化合物(4)与α-氯代羰基化合物(5)发生环化反应的溶剂为甲醇、乙醇、甲苯或四氢呋喃或1,4-二氧六环中的一种或二种以上的混合溶剂；吡啶或嘧啶胺化合物(4)与α-氯代羰基化合物(5)反应的摩尔比是1:1-1:1.5；反应的温度为20-100℃；反应时间为2-24小时。