[发明专利]含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物的制备和应用

说明书

本发明涉及含1‑甲基‑3‑二氟甲基‑5‑氯吡唑单元的吡唑肟化合物(I)的制备和应用。通过1，3‑二取代基‑5‑芳氧基吡唑肟(II)与1‑甲基‑3‑二氟甲基‑5‑氯吡唑‑4‑甲酰氯(III)反应得到。所述含1‑甲基‑3‑二氟甲基‑5‑氯吡唑单元的吡唑肟化合物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物的制备和应用。

背景技术

害虫的防治一直以来是农药科学研究的核心领域，杀虫剂的广泛使用使得多数害虫得到了有效治理。但随着杀虫剂应用规模的不断扩大，传统农药品种的抗药性问题日益凸显，加上新的病虫害的不断出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

吡唑肟类化合物是一类重要杂环化合物，在农业生产方面有广泛的应用，其中代表性化合物有唑螨酯。

吡唑单元亦为重要的杂环骨架，吡唑类化合物也具有广泛的杀虫活性，如吡唑杀虫剂唑虫酰胺、氯虫苯甲酰胺等，都具有良好的杀虫效果。

因此，为了进一步从吡唑肟衍生物中寻找具有优异杀虫作用的化合物，将吡唑单元与吡唑肟骨架衔接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物。

发明内容

本发明的目的是提供针对有害昆虫表现出良好的防治效果，且高效、安全、环境友好的一类含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物，其具有通式I结构，

优选地，所述含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物，其结构如下：

本发明的第二方面提供上述含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物的制备方法，其包括如下步骤：

将化合物II溶于有机溶剂，然后加入缚酸剂，再向其中滴加中间体III与少量溶剂的混合液，滴加结束后反应一段时间，母液减压浓缩，所得粗品经分离纯化得到目标化合物I，

优选地，含1-甲基-3-二氟甲基-5-氯吡唑单元的吡唑肟化合物的制备方法，包括以下步骤：

其中，1，3-二取代基-5-芳氧基吡唑肟中间体的合成参照文献报道的常规方法(J.

Agric.Food Chem.2008,56,10805-10810)；1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酰氯中间体的合成参照文献报道的常规方法(有机化学,2011,31,1943-1948)。

通式I化合物对昆虫表现出良好的防治作用，因而本发明的化合物可用作制备杀虫剂，进而保护农业、园艺等植物。所述的昆虫包括粘虫等。当然，本发明的化合物可防治的有害生物不限于上述举例的范围。

当由通式I表示的本发明的化合物用作农业、园艺等领域的杀虫剂时，可单独使用，或以杀虫组合物的方式使用，如以式I为活性成分，加上本领域常用的农药助剂加工成水乳剂、悬浮剂、水分散颗粒剂、乳油等。