[发明专利]雪莲黄酮类组合物在制备解痛镇痛类药物中的用途

说明书

本发明涉及本发明涉及雪莲黄酮类组合物在制备解痛镇痛类药物制剂中的用途，所述雪莲黄酮类组合物包含四种组分，所述四种组分分别为：芦丁、肉豆蔻醚、异槲皮苷、木犀草素‑7‑o‑葡萄糖苷。本发明通过大量的动物实验，证实了本发明提供的黄酮类组合物的药效活性，其可以用于制备各类临床应用的解痛镇痛类药物和关节炎治疗药物，相比于直接应用雪莲制备的中成药制剂来说，其具有药效活性高、临床使用剂量小、见效快、副作用低等效果。药物剂型可以采用常规的片剂或胶囊剂，也可以根据药物组分的特性，制备成吸收率更高、或储存性更佳的一些药物新剂型。

技术领域

本发明涉及医药用途的组合物技术领域，尤其是涉及一种雪莲黄酮类组合物及其用途。

背景技术

雪莲花(学名：Saussurea involucrata(Kar.et Kir.)Sch.-Bip.)，因其顶形似莲花，故得名雪莲花，简称雪莲。为菊科、风毛菊属多年生草本，高15-35厘米。根状茎粗，颈部被多数褐色的叶残迹。茎粗壮，无毛。叶密集，基生叶和茎生叶无柄，叶片椭圆形或卵状椭圆形；最上部叶苞叶状，膜质，淡黄色，包围总花序，边缘有尖齿。头状花序10-20个，在茎顶密集成球形的总花序。总苞半球形，直径1厘米；总苞片3-4层，边缘或全部紫褐色。小花紫色。瘦果长圆形。冠毛污白色。花果期7-9月。分布于中国多地高寒地带，俄罗斯及哈萨克斯坦也有分布。生长于高山雪线附近的岩缝、石壁和冰磺砾石滩中，海拔2400-4000米。以天山所产最多，质亦最佳。可作药用，也有一定的观赏价值。

雪莲花现有的品种有绵头雪莲花、大苞雪莲花(又名苞叶雪莲)和水母雪莲花等，雪莲花性温，味甘苦，入肝、脾、肾三经，具除寒、壮阳、调经、止血之功，用于治疗阳痿、腰膝软弱、妇女月经不调、崩漏带下、风湿性关节炎及外伤出血等症。具有通经活血、散寒除湿、止血消肿、排体内毒素等功效。雪莲花含有蛋白质、氨基酸、黄酮类化合物、生物碱等。但是其独特的药效是如何产生以及生效的，一直是研究领域的难点和盲点。

发明内容

本发明以苞叶雪莲为研究对象，深入研究了雪莲花的主要药效成分，成功发现了其最重要的药效组分及配伍，在此基础上，提供了本发明的雪莲黄酮类组合物及其应用。

本发明采用的苞叶雪莲，通过肉眼观察到的性状为：茎直立，无毛。未见基生叶；叶片长椭圆形或长圆形、卵形，长7-20厘米，宽3-6厘米，边缘有细齿，两面有腺毛；茎生叶无柄；最上部茎叶苞片状，膜质，黄色，长椭圆形或卵状长圆形，长达16厘米，宽达7厘米，顶端钝，边缘有细齿，两面被短柔毛和腺毛，包围总花序。头状花序13个，在茎端密集成球形的总花序，无小花梗或有短的小花梗。总苞半球形，直径1-1.5厘米；总苞片4层，外层卵形，中层椭圆形，内层线形。全部苞片顶端急尖，边缘黑紫色，外面被短柔毛及腺毛。小花蓝紫色，长1.8厘米，管部长8毫米，檐部长10毫米。冠毛2层，淡褐色，外层短；糙毛状，长5毫米，内层长，羽毛状，长1.2厘米。

雪莲的药物作用强，但其化学成分复杂，其最主要的药效成分到底是什么一直是研究的难点。雪莲已知的化学成分有黄酮类，生物碱类、倍半萜类及挥发油等，其中黄酮类化合物是雪莲的主要化学成分，具有显著的清除超氧阴离子自由基、清除羟基自由基、对抗NADH过氧化物酶氧化的生物活性，表现出较强的抗氧化、抗辐射、延缓衰老等作用。故而本发明先针对雪莲中的黄酮类物质进行提取和分析。经过长时间复杂的提取、分析、药效试验后，创新性地发现提取自苞叶雪莲的四种黄酮类物质组分具有较强的药效活性，所述四种组分分别为：芦丁、肉豆蔻醚、异槲皮苷、木犀草素-7-o-葡萄糖苷。

同时发现，在对雪莲黄酮类物质的提取组分进行分析时，上述四种组分的重量配伍为芦丁：28-32；肉豆蔻醚：0.8-1.2；异槲皮苷：1.8-2.2；木犀草素-7-o-葡萄糖苷：6.8-7.2，其组成的组合物具有最强的药效活性，更优选的，所述配伍是：芦丁：30；肉豆蔻醚：1；异槲皮苷：2；木犀草素-7-o-葡萄糖苷：7。

在得到上述雪莲黄酮类组分的种类及配伍后，所述组分的提取方法可以采用已知的各种中药提取物的提取方法来进行，其中一种优选的提取方法是：