[发明专利]三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201911212363.0 申请日: 2019-12-02
公开(公告)号: CN111018839B 公开(公告)日: 2022-12-23
发明(设计)人: 张大志;姜远英;倪廷峻弘;谢斐;丁子超;郝雨濛;王瑞娜 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;A61K31/53;A61P31/10
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 三氮唑醇类 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

本发明涉及一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用。所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如式I所示,其中A代表苯环或取代苯环,所述取代苯环其取代基可位于苯环的各个位置,是单取代或多取代,选自:a)卤素,所述的卤素为F、Cl、Br或I;b)吸电子基团,所述的吸电子基团为氰基、硝基、三氟甲基;c)1‑4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基;d)1‑4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。本发明化合物具有较强的抗真菌活性,且具有毒性低、抗菌谱广等优点,可用于制备抗真菌药物。

技术领域

本发明涉及医药化合物技术领域,具体地说,涉及一种新型的三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

近年来,随着广谱抗菌素、抗肿瘤药、免疫抑制剂的大量应用,放射治疗和器官移植的广泛进行,导管和插管的普遍开展,以及免疫缺陷患者尤其是艾滋病患者的急速增加,致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升,深部真菌感染现已成为艾滋病和肿瘤等重大疾病死亡的主要原因。但就目前临床应用的抗真菌药物而言,存在副作用大、抗菌谱窄、易产生耐药性等问题,有效的抗真菌药物特别是抗深部真菌药物十分缺乏,远不能满足治疗需要。现有的抗真菌药物主要为作用于角鲨烯环氧化酶的烯丙胺类、作用于羊毛甾醇14α去甲基化酶的氮唑类和作用于细胞壁β-(1,3)-葡聚糖合成酶的脂肽类等。

本申请人之前的专利CN104817508A公开了一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用,所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如下式所示:R1基团代表杂环或苯环,所述的杂环选自吡啶环或嘧啶环,所述的苯环选自苯基、取代苯基、苯甲基或取代苯甲基,所述的取代苯基或取代苯甲基的取代基可位于苯环的各个位置,可以是单取代或多取代,所述的取代基选自a)、b)、c)或d):a)卤素,所述的卤素为F、Cl、Br或I, b)吸电子基团,所述的吸电子基团为氰基、硝基、三氟甲基、乙酰基或甲磺酰基,c)1-4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基,d)1-4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基;R2、R3或R4基团代表卤素或氢原子。

本申请人之前的另一件专利CN106336383A也公开了一种三氮唑醇类衍生物及其制备方法和应用,所述三氮唑醇类衍生物的化学结构如下式所示:其中R1和R2代表卤素或氢,R3代表炔或异噁唑环,R5代表氢或甲基,R4基团代表杂环或取代杂环,所述的杂环选自吡啶环、嘧啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环、噻唑环,或代表苯环或取代苯环;所述的取代基可位于苯环或杂环的各个位置,可以是单取代或多取代,所述的取代基选自a)、b)、c)或d):a)卤素,所述的卤素为F、Cl、Br或I,b)吸电子基团,所述的吸电子基团为氰基、硝基或甲磺酰基,c)1-4个碳原子的低级烷基或卤素取代的低级烷基, d)1-4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的低级烷氧基。

以上三氮唑醇类化合物都取得了显著的抑制真菌活性,均强于氟康唑,而且具有毒性低、抗真菌谱广等优点。然而,开发更多的抗真菌化合物仍然是十分必要的。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供一种新型的抗真菌的三氮唑醇类化合物。

本发明的再一的目的是,提供所述的三氮唑醇类化合物的药理学上允许的盐。

本发明的另一的目的是,提供一种药物组合物。

本发明的第四个目的是,提供所述的三氮唑醇类化合物的制备方法。

本发明的第五个目的是,提供所述的三氮唑醇类化合物或其药理学上允许的盐的用途。

为实现上述第一个目的,本发明采取的技术方案是:

一种抗真菌的三氮唑醇类化合物,所述的三氮唑醇类化合物的化学结构如式I所示:

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