[发明专利]取代苯氧酰胺衍生物、应用及用于治疗帕金森病的药物

说明书

本发明属于生物医药领域，本发明公开了一种取代苯氧酰胺衍生物、应用及用于治疗帕金森病的药物，所述的取代苯氧酰胺衍生物为分子式为I所示的化合物或其药学上可接受的盐：结构式I中：R₁为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₂为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₃为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₄为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₅为氢原子、吸电子基团或给电子基团；为氢原子或C₁‑C₅的直链烷基或支链烷基；与R相连的手性碳的结构为R型或S型。本发明提供的取代苯氧酰胺衍生物具有优异的抗MAO‑B活性。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种取代苯氧酰胺衍生物、应用及用于治疗帕金森病的药物。

背景技术

本发明对于背景技术的描述属于与本发明相关的相关技术，仅仅是用于说明和便于理解本发明的发明内容，不应理解为申请人明确认为或推定申请人认为是本发明在首次提出申请的申请日的现有技术。

帕金森病(Parkinson`s disease，PD)是一种常见的中老年人中枢神经系统慢性退行性疾病，发病率仅次于阿尔茨海默病，是世界卫生组织确定的疑难疾病之一。多年来，左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物，大多数帕金森患者都会服用此药物。然而，长期使用左旋多巴会有潜在的运动能力衰弱及运动波动的风险。这种波动存在两个截然相反的阶段，在″开启″期，患者的运动功能一切正常；在″关闭″期，患者的运动能力明显下降，甚至连行走都存在困难。

目前临床缺乏特异性治疗药物，因此，寻找新的帕金森病治疗药物是当务之急。

发明内容

本发明实施例的目的是提供一类取代苯氧酰胺衍生物、应用及用于治疗帕金森病的药物，本发明提供的取代苯氧酰胺衍生物具有优异的抗MAO-B活性。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

本发明第一方面的实施例提供了一种取代苯氧酰胺衍生物，所述的取代苯氧酰胺衍生物为分子式为I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

结构式I中：

R₁为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₂为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₃为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₄为氢原子、吸电子基团或给电子基团；R₅为氢原子、吸电子基团或给电子基团；

R为氢原子或C₁-C₅的直链烷基或支链烷基；与R相连的手性碳的结构为R型或S型。

进一步的，所述的化合物中取代苯氧烷基与中间苯环的取代位置为对位；所述化合物的分子式如Ia所示：

进一步的，所述的化合物中取代苯氧烷基与中间苯环的取代位置为间位；所述化合物的分子式如Ib所示：

进一步的，所述的吸电子基团包括：-NO₂，-CN，-SO₃H，-CF₃，-CCl₃，卤素，-CHO和-COOH；

所述的给电子基团包括：-NH₂，-OH，OCH₃，-OC₂H₅，-CH₃和-C₂H₅。