[发明专利]一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途有效

专利信息
申请号: 201911220297.1 申请日: 2019-12-03
公开(公告)号: CN110755443B 公开(公告)日: 2022-11-11
发明(设计)人: 吴海靖;其他发明人请求不公开姓名 申请(专利权)人: 北京荣祥再生医学研究所有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P9/10
代理公司: 南京中高专利代理有限公司 32333 代理人: 徐福敏
地址: 100176 北京市大兴区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 马钱子 苷半缩醛 内酯 治疗 心肌 缺血 灌注 损伤 用途
【说明书】:

发明公开了一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途。本发明的实验结果表明,表断马钱子苷半缩醛内酯预处理可以有效降低大鼠心肌缺血再灌注损伤,其作用机制与降低缺血再灌注大鼠心肌细胞凋亡有关,可以用于制备成拮抗心肌缺血再灌注损伤的药物。表断马钱子苷半缩醛内酯的这种活性与其化学结构和立体构型有关。

技术领域

本发明属于医药领域,涉及表断马钱子苷半缩醛内酯的医药用途,具体涉及一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途。

背景技术

心肌缺血再灌注损伤作为一种复杂的生理病理过程,一直是心血管领域的关注焦点。近年文献报道,心肌缺血再灌注损伤发生时采用药物预处理的方式对缺血再灌注的心肌组织具有保护功能,这可能与药物激活机体内源性保护机制或促使内源性保护介质释放有关。

表断马钱子苷半缩醛内酯和断马钱子苷半缩醛内酯是一对手性化合物,结构式如下。

前期测试发现断马钱子苷半缩醛内酯不具有抗心肌缺血再灌注损伤的作用,但是由于表断马钱子苷半缩醛内酯的化学结构和立体构象不同于断马钱子苷半缩醛内酯,因此表断马钱子苷半缩醛内酯是否具有抗心肌缺血再灌注损伤的作用还尚未可知。

发明内容

本发明是为了提供一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途。

本发明技术方案如下:

一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途。

一种表断马钱子苷半缩醛内酯用于制备拮抗心肌缺血再灌注损伤的药物的用途。

具体实施方式中,与假手术组相比,心肌缺血再灌注模型组大鼠心肌损伤标志物CK-MB和LDH的含量显著升高;与模型组相比,表断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌损伤标志物CK-MB和LDH的含量显著降低,断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌损伤标志物CK-MB和LDH的含量无明显降低。

具体实施方式中,与假手术组相比,心肌缺血再灌注模型组大鼠心肌梗死率显著升高;与模型组相比,表断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌梗死率显著降低,断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌梗死率无明显降低。

具体实施方式中,与假手术组相比,心肌缺血再灌注模型组大鼠心肌细胞中的凋亡蛋白Bax、caspase-3表达显著升高;与模型组相比,表断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌细胞中的凋亡蛋白Bax、caspase-3表达显著降低,断马钱子苷半缩醛内酯组大鼠心肌细胞中的凋亡蛋白Bax、caspase-3表达无明显降低。

有益的技术效果:

本发明发现,表断马钱子苷半缩醛内酯预处理可以有效降低大鼠心肌缺血再灌注损伤,其作用机制与降低缺血再灌注大鼠心肌细胞凋亡有关,可以用于制备成拮抗心肌缺血再灌注损伤的药物。表断马钱子苷半缩醛内酯的这种活性与其化学结构和立体构型有关。

附图说明

图1为各组大鼠血清中心肌损伤标志物的含量测定结果;

图2为各组大鼠心肌梗死率的测定结果;

图3为各组大鼠心肌细胞中凋亡蛋白表达水平的Western blot测定结果。

具体实施方式

下面结合附图具体介绍本发明实质性内容,但本领域技术人员应当知道并不以下述内容限定本发明保护范围。

一、材料和方法

1、动物分组、造模和给药

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