[发明专利]一种烯丙基醇支撑的大环内酯化合物及其用途

权利要求书

1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐，

其中，

R1、R2、R4、R5和R6为氢；

R3为取代或未取代的C6-C12芳基，所述的取代是指基团上的一个或多个氢原子各自独立的被选自下组的取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基；

A环为取代或未取代的C6-C12芳环、取代或未取代的5-12元杂芳环、取代或未取代的不饱和5-8元杂环烷环、或取代或未取代的不饱和C5-C8环烷环，其中所述的取代或未取代的不饱和5-8元杂环烷环和所述的取代或未取代的不饱和C5-C8环烷环的环上具有1或2个碳碳双键；所述的取代是指基团上的一个或多个氢原子各自独立的被选自下组的取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、X为氨基酸残基、或多肽残基，所述的多肽残基含有m个氨基酸残基，m为2-4的正整数；

其中，所述的氨基酸残基的结构如下：

其中，4位和5位为连接位点，R为氨基酸的R基，且4位与O原子相连，5位与羰基相连；

所述多肽残基的结构式为：

其中，4位和5位为连接位点，R为氨基酸的R基，且4位与O原子相连，5位与羰基相连；

所述的氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸；

在多肽残基中，各个氨基酸残基的R基相同或不同；

为双键或单键；

R7、R8、R9为氢，R10为C1-C6烷基；

B环为C6-C12芳环；

R11为5-8元杂环烷基；

a为1；

b为1；

所述的杂环烷基、杂环烷环、杂芳环的杂环上各自独立地具有1-3个选自N、O和S的杂原子。

2.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，A环为取代或未取代的苯环、取代或未取代的萘环、取代或未取代的吲哚环、取代或未取代的异吲哚环、或碳环上具有1或2个碳碳双键的取代或未取代的不饱和环己环。

3.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R10为异丙基，B环为苯环，R11为哌啶基。

4.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3为取代或未取代的苯基，所述的取代是指基团上的一个氢原子被卤素取代。

5.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的氨基酸残基为甘氨酸残基或缬氨酸残基。

6.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物为式Ia结构化合物：

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、A环和X如权利要求1所定义；

g和k处的各自独立地为双键或单键。

7.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物为式Ib结构化合物：

其中，c为1或m；

R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和A环如权利要求1所定义，R为L-氨基酸的R基，其中当c大于1时，各个R基相同或不同；

所述的L-氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸。

8.如权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物为式Ic结构化合物：

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和A如权利要求1所定义，R14和R15各自独立地为L-氨基酸的R基；

所述的L-氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸。