[发明专利]异戊烯基黄酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及从苦参根皮中提取分离的一种异戊烯基黄酮类化合物。该化合物具有式Ⅰ化学结构式，现代研究结果表明，苦参总黄酮具有多种药理活性，如抗病原微生物、抗肿瘤和降血糖等作用。苦参中的黄酮化合物多以异戊烯基黄酮为主，由于目前还没有有效的富集高纯度的苦参总黄酮的方法以及准确快速的制备苦参中异戊烯基黄酮单体化合物，由此大大限制我们对苦参中的物质基础研究及其化合物作用机制研究。本制备方法简易，有利于开发其作为抗肺癌药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种异戊烯基黄酮类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从苦参根皮中提取分离得到的一种新的异戊烯基黄酮及其制备方法和在制备抗肺癌药物中的应用。

背景技术

肺癌是全世界发生率最高的恶性肿瘤，其病死率亦居恶性肿瘤第1位。据报道，我国肺癌的发病率为0.497‰，每年有超过60万人死于肺癌。因此，寻找有效的治疗肺癌药物与方法，彻底攻克肺癌，是当今我国乃至世界医学界的一个重要研究课题。近年来，由于中药良好的抗肺癌作用和毒副作用小而受到广泛的关注。

中药苦参为豆科植物苦参的干燥根，始载于《神农本草经》，被列为中品，是常用中药。在我国主产地为河北北部，河南西部，山东西南部以及安徽、湖北、贵州等。苦参有清热燥湿，杀虫利尿等功效。对热痢、便血、尿闭、赤白带下、阴肿、阴痒、湿疹、湿疮都有良好作用；外用可治疗皮肤瘙痒、滴虫性阴道炎等症。现代研究表明苦参的化学成分主要为生物碱和黄酮两大类。黄酮类则大部分为在C8位上存在异戊烯基侧链。目前对苦参黄酮的研究逐渐深入，其具有抗炎、抗病源微生物、抗肿瘤、抗病毒、降血糖等作用，本发明所涉及的具有异戊烯基黄酮化合物及其活性，迄今为止尚未见有专利或文献报道。

发明内容

本发明提供一种异戊烯基黄酮化合物或其盐酸盐。

本发明所述化合物的结构如式Ⅰ所示，

本发明还提供了所述化合物I的制备方法，包括如下步骤：

(1)以苦参根皮干燥药材为原料，以乙醇加热回流提取，浓缩得浸膏状乙醇提取物，将乙醇提取物混悬于水中得混悬液；

(2)依次加入与混悬液体积相等的乙酸乙酯，将萃取溶液浓缩，得到浸膏；

(3)将乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱，用体积配比为100:0-0:100的二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱；

(4)二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇100:1-100:2的洗脱物经聚酰胺柱色谱，用体积比为0:100-100:0的甲醇/乙醇-水溶剂梯度洗脱；

(5)甲醇/乙醇-水体积比为75:25-100:0的洗脱物经中压ODS柱色谱以体积比为50:50-100:0的甲醇-水溶剂梯度洗脱；

(5)甲醇-水70：30-80:20的洗脱部分经制备ODS高效液相色谱进行纯化，以甲醇-水溶液为流动相，得式Ⅰ化合物。

所述制备方法中，

步骤(1)中所述乙醇的浓度为：80％-95％。

所述回流提取的次数为2-3次，提取时间为每次1.5-2小时。

步骤(5)所述的制备ODS高效液相色谱流动相甲醇-水溶液合适的体积比为70：30-80:20。