[发明专利]岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用

说明书

本发明公开一种岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，涉及岩大戟内酯B及其类似物的新用途技术领域。本发明发现了岩大戟内酯B及其类似物能够显著抑制结核分枝杆菌H37Ra以及多种临床多药耐药型的结核分枝杆菌，进而发明了岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，提供了作用效果好、副作用小的抗结核新药，可与临床一线抗结核药物（利福平、异烟肼、乙胺丁醇等）联合应用，达到协同增效的效果。

技术领域

本发明涉及岩大戟内酯B及其类似物的新用途，尤其是一种岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用。

背景技术

2018年WHO全球结核报告指出，结核病是导致死亡的十大原因之一。2017年，估计有1000万人新感染结核，约160万人死于结核病，中国估计有88.9万人新感染结核，仅次于印度。约17亿人（占全球人口的23%）估计有潜伏结核感染，存在发生活动性结核的风险。耐药结核依然是一场公共卫生危机，估计2017年全球有55.8万人为耐利福平结核病（RR-TB），而这些人中有82%为多重耐药结核病（MDR-TB），中国的MDR/RR-TB病例约占全球13%，位列第二位。目前，MDR/RR-TB的治疗成功率仍然很低，全球为55%。因此，研发新型抗结核药物是WHO的优先事项，亦能够改善我国的结核病流行现状。

岩大戟内酯B（Jolkinolide B）及其类似物（17-羟基岩大戟内酯B，17-hydroxyjolkinolide B）存在于狼毒大戟、月腺大戟等药用植物中，均为松香烷型二萜，结构中具有两个三元氧环片段以及五元α,β-不饱和内酯基团，其结构如下：

目前已有关于岩大戟内酯B及其类似物具有抗肿瘤活性的报道，但迄今为止并没有关于岩大戟内酯B及其类似物具有抗结核作用的相关报道。

发明内容

本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题，提供一种岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用。

本发明的技术解决方案是：一种岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用。

所述岩大戟内酯B的类似物为17-羟基岩大戟内酯B。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗肺结核药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗淋巴结核药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗骨结核药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗脑结核药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗多药耐药型结核分枝杆菌药物中的应用。

所述岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，是在制备抗广泛耐药型结核分枝杆菌药物中的应用。

本发明发现了岩大戟内酯B及其类似物能够显著抑制结核分枝杆菌H37Ra以及多种临床多药耐药型的结核分枝杆菌，发明了岩大戟内酯B及其类似物在制备抗结核药物中的应用，提供了作用效果好、副作用小的抗结核新药，可与临床一线抗结核药物（利福平、异烟肼、乙胺丁醇等）联合应用，达到协同增效的效果。

附图说明

图1是岩大戟内酯B及17-羟基岩大戟内酯B对结核分枝杆菌H37Ra的抑制作用的电子显微镜图。

图2是岩大戟内酯B及17-羟基岩大戟内酯B作用于结核分枝杆菌H37Ra的核酸染色实验图。