[发明专利]一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物如式(I)所示：

所述方法的具体步骤如下反应式1所示：

2.如权利要求1所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

步骤1：式(II)所示原料与醇ROH在酸性条件下，-20℃至90℃反应生成式(III)所示的酯，其中R为C1-C6烷基或苄基；

步骤2：式(III)所示结构，在三氟甲基亚磺酸钠和过氧叔丁醇的作用下，-20℃至90℃反应生成式(I)所示的中间体；

步骤3：式(IV)所示化合物在碱性条件下水解,0℃至100℃反应分别生成式(IV)所示化合物。

3.如权利要求2所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1所涉及到酯化反应试剂为C1-C6烷基醇或苄醇，所提供的酸性条件来源为硫酸、盐酸、二氯亚砜或草酰氯中的任意一种或多种，所用溶剂为C1-C6烷基醇或苄醇中的任意一种或多种。

4.如权利要求2所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2所涉及到三氟甲基化试剂为三氟甲基亚磺酸钠，反应氧化剂为过氧叔丁醇，涉及的溶剂包括醚类、氯代烷烃类或醇类中的任意一种或多种与水的混合物。

5.如权利要求2所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤3的水解方法为碱性水解,所用碱为无机碱；所用溶剂包括醚类或醇类溶剂中的任意一种或多种与水的混合物。

6.如权利要求5所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化锂或氢氧化钾中的任意一种或多种。

7.如权利要求2所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2的在三氟甲基亚磺酸钠和过氧叔丁醇的作用下，在有机溶剂与水的混合溶剂中，具体加入量是：水与有机溶剂的比例为10:1-1:10，三氟甲基磺酸钠的当量为1.0-5.0当量，过氧叔丁醇为1.0-10.0当量。

8.如权利要求2所述的一种2-三氟甲基-3-氟-4-吡啶甲酸及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤3的碱性条件下水解具体加入量是1.0-5.0当量。