[发明专利]一种30%浓度液态缓释水杨酸的制备工艺

说明书

本发明公开了一种30％浓度液态缓释水杨酸的制备工艺，其制备工艺为：在第一设定温度条件下，向丙三醇水溶液中添加水杨酸混合均匀，降温至第二设定温度，均质至溶液透明，再加热至第三设定温度，依次加入泊洛沙姆和聚乙二醇，混合均匀，然后降温至第四设定温度，加入肤感调节剂混合均匀；其中，第一设定温度不低于60℃，第二设定温度低于60℃，第三设定温度不低于60℃，第四设定温度高于40℃。本发明能够明显增大水杨酸在水相中的溶解度从而提高水杨酸的生物利用率，同时能够显著降低水杨酸对皮肤的刺激性，从而解决广大人群对高浓度水杨酸不耐受的技术问题。

技术领域

本发明属于皮肤科外用制剂及其制备相关的技术领域，涉及一种30%浓度液态缓释水杨酸的制备工艺。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

水杨酸，也称柳酸，是一种柳树或杨树等植物中提取的β羟基酸(BHA) ，分子式为C7H6O3，呈白色细微针状结晶或者白色结晶性粉末，具有解热、镇痛和消炎的作用。水杨酸具有亲脂性的特点，能够渗透毛孔和溶解死皮细胞，时常作为去角质剂被广泛使用在化妆品中。具体地，水杨酸可以被用于治疗头皮屑、粉刺、黑头、痤疮、皮肤皱纹、皮肤色素沉着、疵斑和其它皮肤相关疾病。由于水杨酸为脂溶性、难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚等有机溶剂，现有技术一般采用大量的乙醇溶解水杨酸，虽然这可以增大水杨酸的溶解度，但是乙醇的增加同样会对皮肤产生明显刺激，而且乙醇挥发后水杨酸很容易重结晶而降低其利用率。

对于水溶性缓释型水杨酸，广泛被应用的技术有β-环糊精包结或者是用壳聚糖包结。添加这类型水杨酸原料的产品性质温和，避免了很多刺激的问题，让大部分人都能够接受，制备起来也方便得多，但是长期观察下来效果会少弱于酒精溶解型的，所以需要更长的使用周期才能体现效果。目前也可借助泊洛沙姆制作温敏凝胶的基础上去制备水杨酸产品，这种方式的好处也是在于缓释方面，如果在组分上充分考量人体肤温的胶凝温度，那么常温下成品就是液态或者半固态，到了皮肤就会形成一层水凝胶，给皮肤缓慢给药。这种制备形式的水杨酸产品具有更温和的性质。目前借助泊洛沙姆制备的水溶性水杨酸浓度仅达到5%，本发明的发明人经过研究发现，目前借助泊洛沙姆制备的水溶性水杨酸在高浓度时不能溶解，尤其难以制备浓度为30%的液态水杨酸。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明的目的是提供一种30%浓度液态缓释水杨酸的制备工艺，本发明能够明显增大水杨酸在水相中的溶解度从而提高水杨酸的生物利用率，同时能够显著降低水杨酸对皮肤的刺激性，从而解决广大人群对高浓度水杨酸不耐受的技术问题。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

一方面，一种液态缓释水杨酸的制备工艺，在第一设定温度条件下，向丙三醇水溶液中添加水杨酸混合均匀，降温至第二设定温度，均质至溶液透明，再加热至第三设定温度，依次加入泊洛沙姆和聚乙二醇，混合均匀，然后降温至第四设定温度，加入肤感调节剂混合均匀；其中，第一设定温度不低于60℃，第二设定温度低于60℃，第三设定温度不低于60℃，第四设定温度高于40℃。

本发明的发明人在实验过程中，发现特定的这三种成分在特定的配比组合中，通过特定的溶解工序（加料顺序和温度变化），可以极大的提高水杨酸的溶解度，制备的液态缓释水杨酸的可以浓度高达30%。

另一方面，一种30%浓度液态缓释水杨酸的制备工艺,包括采用上述液态缓释水杨酸的制备工艺制备浓度为30%的液态缓释水杨酸。

第三方面，一种液态缓释水杨酸，由上述制备工艺获得。

本发明的有益效果为：

本发明通过实验发现，当采用丙三醇、泊洛沙姆和聚乙二醇作为增溶剂，按照特定的制备顺序和温度进行制备，能够极大的增加水杨酸的溶解度，其溶解的水杨酸的浓度可达30%。

具体实施方式