[发明专利]一种替卡格雷关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式II化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

其中将式I化合物和3,4-二氟碘苯溶解于第一溶剂中，加入钯催化剂、配体和第一类型碱，金属盐催化剂，加热反应，等反应结束后，加入水处理，调节pH至酸性，加入第二溶剂萃取，向第二溶剂萃取液中加入第二类型碱，加热至反应结束，调节pH至酸性，后处理得到式II化合物；

其中所述钯催化剂选自醋酸钯、氯化钯或四三苯基膦钯，催化剂的用量为式I化合物的1％-10％；

其中所述配体为缬氨酸,配体的用量为式I化合物的1％-20％；

其中所述金属盐催化剂选自碳酸银，其式I化合物与金属盐催化剂的摩尔比为1:(1~4)；

其中所述第一溶剂选自C1-C4的醇，氯代烷烃类，醚类溶剂，乙腈，甲酰胺类溶剂或是其混合溶剂；

其中所述第一类型碱为碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，吡啶，三乙胺，其中式I化合物与第一类型碱的摩尔比为1:(1~2)；

其中所述第二溶剂选自氯代烷烃类溶剂，芳烃类溶剂，醚类溶剂或是其混合溶剂；

其中所述第二类型碱选自叔丁醇钠、叔丁醇钾或甲醇钠，式I化合物与第二类型碱的摩尔比1:（1~3）。

2.如权利要求1所述的式II化合物的制备方法，其特征在于：所述式I化合物与3,4-二氟碘苯的用量比为1:(1-2)，反应温度为室温至溶剂回流温度。

3.如权利要求1所述的式II化合物的制备方法，其特征在于：配体的用量为式I化合物的1％-10％。

4.如权利要求1所述的式II化合物的制备方法，其特征在于：所述第二溶剂选自二氯甲烷，氯仿，甲基四氢呋喃，甲苯，二甲苯。

5.如权利要求1-4任一项所述的式II化合物的制备方法，其特征在于：两次调节pH至3-4。