[发明专利]一种制备含氮杂环化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201911257448.0 申请日: 2019-12-10
公开(公告)号: CN110981802B 公开(公告)日: 2021-07-02
发明(设计)人: 曹华;郭鹏峰;余跃 申请(专利权)人: 广东药科大学
主分类号: C07D217/18 分类号: C07D217/18;C07D207/48
代理公司: 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 代理人: 刘先荣
地址: 510224 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 杂环化合物 方法
【权利要求书】:

1.一种制备含氮杂环化合物的方法,其为如下方法(1)或(2)或(3)或(4):

(1)将质量为42.1 mg,摩尔量为0.1 mmol的如下所示烯炔原料,加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,66%产率;

(2)将质量为43.5 mg,摩尔量0.1 mmol如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然再加入0.4 uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,68%产率;

(3)将44.0 mg,摩尔量为0.1 mmol的如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4 uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,64%产率;

(4 )将47.9 mg,摩尔量0.1 mmol如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4 uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,63%产率;

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