[发明专利]一种制备含氮杂环化合物的方法有效
申请号: | 201911257448.0 | 申请日: | 2019-12-10 |
公开(公告)号: | CN110981802B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | 曹华;郭鹏峰;余跃 | 申请(专利权)人: | 广东药科大学 |
主分类号: | C07D217/18 | 分类号: | C07D217/18;C07D207/48 |
代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 刘先荣 |
地址: | 510224 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 杂环化合物 方法 | ||
1.一种制备含氮杂环化合物的方法,其为如下方法(1)或(2)或(3)或(4):
(1)将质量为42.1 mg,摩尔量为0.1 mmol的如下所示烯炔原料,加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,66%产率;
(2)将质量为43.5 mg,摩尔量0.1 mmol如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然再加入0.4
(3)将44.0 mg,摩尔量为0.1 mmol的如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4 uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,64%产率;
(4 )将47.9 mg,摩尔量0.1 mmol如下所示烯炔底物加入4 ml带有搅拌子的反应瓶中,于室温加入2 mL湿的二氯甲烷,所述二氯甲烷中含水量1%,然后再加入0.4 uL,摩尔量为0.01 mmol的三氟甲磺酸,在室温下搅拌2小时,旋干后用制备型薄层层析分离得到目标产物,63%产率;
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