[发明专利]黄酮类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201911257926.8 | 申请日: | 2019-12-10 |
公开(公告)号: | CN110903272B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 林水木;刘寿平;栗宏霞 | 申请(专利权)人: | 广州医科大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;C07D405/12;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04 |
代理公司: | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 刘阳 |
地址: | 511436 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.黄酮类化合物,其特征在于,具有式(IV)所示结构
R3和R4各自独立地为H、且R3和R4不同时为氢;
其中,m1为1、2或3;
n1为1、2、3、4或5;R14选自胍基或-NR5R6;R15选自H或C1-6烷基;
R12和R13各自独立地选自H、其中,n2为1、2、3、4或5,R24选自H、胍基或-NR5R6;R25选自H或C1-6烷基;
R40为胍基或-NR5R6,p为1、2、3、4或5;
R5和R6各自独立地选自:H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的黄酮类化合物,其特征在于,所述黄酮类化合物为两亲性的阳离子型化合物。
3.根据权利要求1所述的黄酮类化合物,其特征在于,选自以下化合物:
4.权利要求1-3任一项所述的黄酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
使式(I-1)所示化合物和卤代烷烃或卤代烯烃发生取代反应,生成式(I-2)所示化合物;
使式(I-2)所示化合物和反应,制得式(I-3)所示化合物;
使式(I-3)所示化合物中的酯基水解成羧酸,制得式(I-4)所示化合物;
使式(I-4)所示化合物和反应,制得式(I-5)所示化合物;
其中,R1和R2各自独立地选自
中X表示卤素;
R3′和R4′各自独立地为H或且R3′和R4′不同时为H;
R5′和R6′各自独立地为H或且R5′和R6′不同时为H;
R7′和R8′各自独立地为H或且R7′和R8′不同时为H;
其中,R14、R15、m1和n1如权利要求1所定义。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,制得式(I-5)所示化合物的步骤后还包括以下步骤:
使式(I-5)所示化合物中酯基水解成羧酸,制得式(I-6)所示化合物;
使式(I-6)所示化合物和反应,制得式(I-7)所示化合物;
R9′和R10′各自独立地为H或且R9′和R10′不同时为H;
R11′和R12′各自独立地为H或且R11′和R12′不同时为H;
其中,R24、R25和n2如权利要求1所定义。
6.权利要求1-3任一项所述的黄酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的抗菌药物为治疗革兰氏阳性细菌导致疾病的药物。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述革兰氏阳性细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
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