[发明专利]盐酸伊托必利快速释放制剂及其制备方法在审
申请号: | 201911258095.6 | 申请日: | 2019-12-10 |
公开(公告)号: | CN110755394A | 公开(公告)日: | 2020-02-07 |
发明(设计)人: | 刘辉 | 申请(专利权)人: | 成都恒瑞制药有限公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/166;A61P1/08;A61P1/14 |
代理公司: | 51277 成都立新致创知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人: | 谭德兵 |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 盐酸伊托必利 淀粉 交联羧甲纤维素钠 快速释放制剂 硬脂酸镁 释放 膨胀剂 增稠剂 重量份 药片 制备 消化 | ||
本发明涉及盐酸伊托必利快速释放制剂,按重量份算包括:盐酸伊托必利50~100份,交联羧甲纤维素钠10~50份,淀粉20~150份,硬脂酸镁1~2份。还公开了盐酸伊托必利快速释放制剂的制备方法。本发明达到的有益效果是:为了尽快让有效药分盐酸伊托必利释放,其他辅料种类很少,采用少量交联羧甲纤维素钠作为膨胀剂,采用少量增稠剂,唯一采用含量较高的辅料为淀粉,但是淀粉利于人消化,因此整个药片的释放速度很快。
技术领域
本发明涉及化学医学领域,特别是盐酸伊托必利快速释放制剂及其制备方法。
背景技术
盐酸伊托必利具有多巴胺D2受体拮抗活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性,通过两者的协同作用发挥胃肠促动力作用;此外,由于有拮抗多巴胺D2受体活性的作用,本品尚有一定的抗呕吐作用,临床上用于因胃肠动力减慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状,包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。盐酸伊托必利在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化形成代谢物Ml、M2和M3,3种代谢物中,仅其中之一有较弱的多巴胺D2受体阻滞作用,无药理学相关性。盐酸伊托必利及其代谢产物主要经肾脏排泄(75%),清除半衰期大约为6小时。盐酸伊托必利的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。
盐酸伊托必利片原研为日本雅培胜山工厂有限公司(abbott japan co.,ltd.,katsuyama plant),上市规格为50mg,国内目前上市剂型有片剂、胶囊剂和颗粒剂。
目前国内上市制剂为普通剂型,本发明采用现代药物制剂技术,将其制成快速释放片。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点,提供辅料含量少、辅料容易快速消化从而让有效药分快速释放的盐酸伊托必利快速释放制剂及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现:盐酸伊托必利快速释放制剂及其制备方法,按重量份算包括:
盐酸伊托必利 50~100份, 交联羧甲纤维素钠 10~50份,
淀粉 20~150份, 硬脂酸镁 1~2份。
优选地,所述
盐酸伊托必利 50份, 交联羧甲纤维素钠 10份,
淀粉 100份, 硬脂酸镁 1份。
优先地,所述的盐酸伊托必利快速释放制剂为压片,重量为151mg/片。
盐酸伊托必利快速释放制剂的制备方法,步骤为:
S1、先将盐酸伊托必利与交联羧甲纤维素钠按重量1:1通过行星式研磨机,形成研磨粉;
S2、再将研磨粉、淀粉、硬脂酸镁一起投入混合机中均匀混合,混合一段时间后,先添加一部分水再继续搅拌混合;
S3、再利用压片机压片,干燥。
进一步地,所述的步骤S1中,研磨时按住150~250转/分钟的转速进行研磨,4次×30分钟循环研磨。
优选地,所述的步骤S3中,按照151mg/片进行压片,压片的力控制在60~100N。
本发明具有以下优点:为了尽快让有效药分盐酸伊托必利释放,其他辅料种类很少,采用少量交联羧甲纤维素钠作为膨胀剂,采用少量增稠剂,唯一采用含量较高的辅料为淀粉,但是淀粉利于人消化,因此整个药片的释放速度很快。
具体实施方式
下面对本发明做进一步的描述,但本发明的保护范围不局限于以下所述。
【实施例一】
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于成都恒瑞制药有限公司,未经成都恒瑞制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911258095.6/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种赖诺普利滴剂及其制备方法
- 下一篇:一种缓释效果好的降脂药片的制备方法