[发明专利]环橄榄树脂素及其制备方法

说明书

本发明公开了一种环橄榄树脂素及其制备方法，该环橄榄树脂素化合物是构型为7S，8S，8’S的(+)‑环异橄榄树脂素，具有如下结构式：本发明还提供了(+)‑环异橄榄树脂素的制备方法，通过对杜仲树皮进行水回流提取分离，所得的提取物进行富集和分离，依次通过大孔树脂HPD‑100、两次硅胶柱层析和高效液相色谱，最终得到纯化的(+)‑环异橄榄树脂素；本发明得到的(+)‑环异橄榄树脂素首次在杜仲中进行提取和分离，化合物的此种构型首次被鉴定及分离，对该类化合物的对映异构体的活性研究具有重大意义。

技术领域

本发明涉及植物化学领域，具体涉及环橄榄树脂素及其制备方法。

背景技术

杜仲(学名Eucommia ulmoides Oliver)，又名胶木，为杜仲科杜仲属植物，其干燥树皮为我国特有的名贵滋补中药材，对肝、肾、肌肉和骨骼具有滋补作用。杜仲具有中益精气、强筋骨、安胎等功效，主要用于治疗肾虚腰痛、筋骨无力、妊娠漏血、胎动不安、高血压等症。随着国内外学者大量的深入研究，杜仲已在医疗、保健、工业多领域进行开发和利用，因此，对于杜仲的研究具有广阔的前景和应用价值。

目前已知的杜仲的化学成分中主要有木脂素类(松脂醇二葡萄糖苷)、环烯醚萜类(京尼平酸、京尼平苷、桃叶珊瑚苷)、苯丙素类(绿原酸、咖啡酸、阿魏酸)、黄酮类(槲皮素、芦丁)、多糖类及杜仲扩真菌蛋白，此外富含多种氨基酸、脂肪酸、维生素、微量元素等。

木脂素类化合物类由两分子苯丙素衍生物(即C6-C3单体)聚合而成的天然化合物，多数呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中，故而得名。木脂素类化合物多存在于植物中，属于一种植物雌激素，具有清除体内自由基，具有抗氧化的作用。亚麻籽及芝麻中木脂素的含量较高，谷物类食物(如黑麦，小麦，燕麦，大麦等)，大豆和十字花科植物(如西兰花)和一些水果(如草莓)中也含木脂素。前期研究发现杜仲中的木脂素具有抗氧化、抗炎、抗纤维化作用，能缓解高血压引起的肾脏血管重构。最近研究还发现能够显著提高MCAO大鼠的神经功能评分，减少梗死面积，提示其可能具有神经保护作用。因此，从天然产物中提取和分离具有活性的新结构的木脂素类化合物具有重要意义。1988年，Abe等人分离得到了(+)-环橄榄树脂素，但并未对该化合物进行应用等方面的研究。但后续研究(如中国发明专利CN100438860A)记载了该化合物具有多种抗氧化及药理活性(如环磷酸二酯酶抑制性、抗高血压和Ca²⁺拮抗剂活性和与人类性激素结合等)。目前，尚未有关于该化合物同分异构体及其分离方法的相关报道。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种环橄榄树脂素，具有新的构型结构。

本发明还提出上述环橄榄树脂素的制备方法。

根据本发明的第一方面实施例的环橄榄树脂素，具有如下结构式：

根据本发明实施例的环橄榄树脂素，至少具有如下有益效果：本发明方案的环橄榄树脂素是构型为7S，8S，8’S的(+)-环异橄榄树脂素，本发明得到的该构型的环橄榄树脂素是首次在杜仲中进行分离纯化的新的构型的环橄榄树脂素化合物，该化合物具有神经保护作用，在预防和治疗神经损伤性疾病领域有良好的应用前景。

根据本发明的第二方面实施例的制备方法，包括以下步骤：取杜仲树皮进行提取，对提取物进行富集和分离，得到纯化的化合物环橄榄树脂素。

根据本发明的一些实施例，所述提取为使用水回流提取法。

根据本发明的一些实施例，所述富集和分离包括使用大孔树脂、硅胶柱层析和高效液相色谱方法进行。

根据本发明的一些实施例，所述富集和分离具体包括以下步骤：

S1、将所述提取物通过大孔树脂HPD-100用100％到5％的乙醇进行梯度洗脱，得到70％乙醇洗脱物；