[发明专利]一种阳离子氨基脂质及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 201911265892.7 申请日: 2019-12-11
公开(公告)号: CN111087332B 公开(公告)日: 2021-07-06
发明(设计)人: 杜鑫;郭一君;郭昊 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: C07C319/20 分类号: C07C319/20;C07C323/25;C12N15/88
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210096 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 阳离子 氨基 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种阳离子氨基脂质,其特征在于,所述阳离子氨基脂质的结构式如式(I)所示,

(I)。

2.合成权利要求1所述阳离子氨基脂质的方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤一.将炔丙胺和十二烷基硫醇以1:(1.5~2)的摩尔比加入四氢呋喃或二氯甲烷溶液中,最终反应物总量的溶液浓度为30~500 mg/mL,再加入自由基光引发剂,加入量为反应物总质量的1%~5%,通氮气除氧后置于紫外光下光照1~3 h;

步骤二.将丙烯酸二甲氨基乙酯加入步骤一反应完的溶液中,丙烯酸二甲氨基乙酯与炔丙胺的摩尔比为(1~2):1,再加入碱性物质,碱性物质与炔丙胺的摩尔比为1:(10~50),反应过夜得到最终产物阳离子氨基脂质。

3.根据权利要求2所述的合成权利要求1所述阳离子氨基脂质的方法,其特征在于,所述步骤一中自由基光引发剂为安息香二甲醚。

4.根据权利要求2所述的合成权利要求1所述阳离子氨基脂质的方法,其特征在于,所述步骤一中紫外光波长为250~365 nm,强度为0.5~3 mW/cm。

5.根据权利要求2所述的合成权利要求1所述阳离子氨基脂质的方法,其特征在于,所述步骤二中碱性物质为三乙胺或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯。

6.权利要求1所述的阳离子氨基脂质在制备脂质颗粒中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述脂质颗粒含有生物活性剂siRNA、质粒、miRNA或mRNA。

8.权利要求1所述的阳离子氨基脂质在制备细胞转染试剂盒中的应用。

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