[发明专利]吡唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201911266900.X | 申请日: | 2019-12-11 |
公开(公告)号: | CN112939967A | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
发明(设计)人: | 程辉敏;方磊;温晓明;刘志强;陈誉;马松龄;陈萍;齐珍珍;牛春意;张佩宇;赖力鹏;马健;温书豪 | 申请(专利权)人: | 深圳晶泰科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4995;A61K31/5386;A61K31/55 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
地址: | 518017 广东省深圳市福田*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药;
其中,
A选自下组:-CN、-COOR1、-CONR2R3、-NHCOR4或-NHCONR2R3;
B选自下组:R7、-O-(L1)m1-R8、-OCOR9、-NR10R11、-COOR12、-CONR10R11、-(L2)m2-R12、-(L2)m2-NR10R11;其中,各L1独立地选自下组:-CRfRg-、-CO-、-CO-NH-;各L2独立地选自下组:-CRfRg-、-CO-、-O-CO-;
X1和X2各自独立地为CR或N;其中,R选自取代或未取代的下组基团:C1-C6烷基、H、卤素或氰基;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、卤素、氰基、羟基、氨基;
Z选自取代或未取代的下组基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、卤素、氰基、羟基、氨基;
R1、R2、R3和R4各自独立地选自取代或未取代的下组基团:H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-8元环杂烷基、C2-C6烯基、C5-C10芳基或5-10元杂芳基;或者R2和R3与其连接的N原子一起构成取代或未取代的3-12元杂环基;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、卤素、氰基、羟基、氨基;
R7为取代或未取代的5-10杂芳基;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、卤素、氰基、羟基、氨基;
R8选自取代或未取代的下组基团:E-C1-C6烷基-、C5-C12稠合双环、5-12元稠合杂双环、C5-C12元螺双环或5-12元螺杂双环,E选自下组:-CN、-COOR1、-OCOR1、-CONR2R3、-NHCOR4或-NHCONR2R3;其中,所述取代是指被1、2、3或4个选自下组的基团取代:H、氧代(=O)、卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷硫基;
R9选自取代或未取代的下组基团:C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、-NR10R11、-(L3)m3-3-8元环杂烷基、-(L3)m3-C5-C10芳基、-(L3)m3-5-10元杂芳基,其中,各L3独立地选自下组:-CRfRg-、-NRh-;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、卤素、氰基、羟基、氨基;
R10和R11各自独立选自取代或未取代下组基团:H、C1-C6烷基、-(L2)m2N-Q1Q2、C3-C8环烷基、3-8元环杂烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基;或者,R10和R11与相连的N一起构成3-12元的取代或未取代的杂环,所述杂环含有1-3个N原子和0、1或2个O或S原子;其中,Q1、Q2各自独立选自:H、取代或未取代的C1-C6烷基,或者Q1和Q2与相连的N构成一个3-10元的取代或未取代的杂环,所述杂环含有1-3个N原子和0、1或2个O或S原子;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:C1-C6烷基、氰基、卤素、羟基、C3-C8环烷基、3-8元环杂烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基;
各R12独立地选自取代或未取代的下组基团:C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-8元环杂烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基;其中,所述取代是指被选自下组的一个或多个基团:C1-C6烷基、氰基、卤素、羟基、C3-C8环烷基、3-8元环杂烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基;
Rf和Rg各自独立地选自下组:H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、OH、-NH2、C3-C6环烷基;
Rh独立地选自下组:H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基;
n为0,1,2;
m1为1、2、3、4、5或6;
m2为1、2、3、4、5或6;
m3为0、1或2;
限定条件为,当B为R7时,A选自下组:-COOR1、-CONR2R3、-NHCOR4、-NHCONR2R3。
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