[发明专利]一种老鼠簕中苯乙醇苷类提取物及其制备方法与作为抗肝损伤药物的应用

说明书

本发明涉及一种老鼠簕中苯乙醇苷类提取物及其制备方法与作为抗肝损伤药物的应用，所述苯乙醇苷类提取物的制备方法包括如下步骤：将干燥的老鼠簕全株粉碎，过20‑30目筛，得到老鼠簕粉末，加入粉末质量8‑20倍的50％‑95％乙醇溶液，浸泡1‑3h后，回流提取2‑4h，过滤收集提取液，滤渣再用8‑10倍质量的50％‑95％乙醇溶液回流提取1.5‑2h，合并两次提取液，浓缩后经大孔树脂柱层析，依次用10％、30％、50％乙醇溶液洗脱，每个梯度收集4个柱体积，收集50％乙醇溶液洗脱获得的馏分浓缩、干燥即得所述苯乙醇苷类提取物。

技术领域

本发明属于医药产品研究开发技术领域，具体涉及一种老鼠簕中苯乙醇苷类提取物及其制备方法与作为抗肝损伤药物的应用。

背景技术

肝炎是最常见的肝脏疾病之一。已有的报道表明，由各种致病因素(例如病毒、细菌、寄生虫、化学药品、药物、酒精和其他肝毒性剂)引起的急性或慢性炎症是导致严重肝细胞损伤的主要原因。肝损伤会伴随代谢和合成的机能障碍，进而导致肝纤维化、肝硬化、甚至肝癌等。目前治疗肝脏疾病的药物如类固醇类、疫苗和抗病毒药物等治疗效果有限，并伴有严重的副作用。因此，抗肝损伤药物的研发一直是治疗肝脏疾病药物开发的热点。

老鼠簕(Acanthus ilicifolius L.)，又称为软骨牡丹、老鼠芀、老鼠怕，属于爵床科(Acanthaceae)、老鼠簕属(Acanthus)，分布于我国南部沿海各省，多生于潮汐能地带、海洋或滨海地带，是具有重要生态效应的海岸红树林物种之一。老鼠簕入药始载于《生草药性备要》，味微苦、性凉，归肝、肺经；具有清热解毒，消肿散结，止咳平喘之功效；主治痄腮，瘰疬，肝脾肿大，急、慢性肝炎，胃痛，腰肌劳损，痰热咳喘，黄疸，白浊。老鼠簕具有清热解毒的功能，在广东、广西、福建、海南等沿海地区常用来治疗肝炎。现代药理学研究表明，老鼠簕具有多种药理活性，包括保肝作用、抗氧化作用、治疗肝纤维化作用、抗肿瘤作用等。从老鼠簕中分离得到的化学成分结构类型丰富多样，包括苯乙醇苷类、生物碱类、黄酮类、木脂素类等。目前尚无老鼠簕苯乙醇苷类组分应用于抗肝损伤方面的相关专利报道。

发明内容

本发明的目的在于将老鼠簕中苯乙醇苷类提取物作为一个总有效部位，将其应用于抗肝损伤领域。

本发明提供一种苯乙醇苷类提取物，其特征在于所述苯乙醇苷类提取物的制备方法包括如下步骤：

将干燥的老鼠簕全株粉碎，过20-30目筛，得到老鼠簕粉末，加入粉末质量8-20倍的50％-95％乙醇溶液，浸泡1-3h后，回流提取2-4h，过滤收集提取液，滤渣再用8-10倍质量的50％-95％乙醇溶液回流提取1.5-2h，合并两次提取液，浓缩后经大孔树脂柱层析，依次用10％、30％、50％乙醇溶液洗脱，每个梯度收集4个柱体积，收集50％乙醇溶液洗脱获得的馏分浓缩、干燥即得所述苯乙醇苷类提取物。

所述大孔树脂柱层析，固定相优选采用D101型或AB-8型大孔树脂。

所述苯乙醇苷类提取物中苯乙醇苷类化合物的含量以acteoside计在70％以上，优选为73.78±2.00％。

所述苯乙醇苷类提取物中至少含有acteoside、isocrenatoside、isoacteoside和p-coumaric acid四种化合物。

所述苯乙醇苷类提取物的HPLC图谱基本与图2一致。HPLC条件为：色谱柱型号：Kromasil C18 preparative HPLC column(250×4.6mm，5μm)；梯度洗脱：甲醇-水系统，0–5min，5–5％(甲醇)；5–30min，5–25％(甲醇)；30–40min，25–60％(甲醇)；40–50min，60–95％(甲醇)；进样量：10μL；检测波长：332nm。

本发明的另一实施方案提供上述苯乙醇苷类提取物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：