[发明专利]广东紫珠提取物及其应用在审

专利信息
申请号: 201911273165.5 申请日: 2019-12-12
公开(公告)号: CN111053825A 公开(公告)日: 2020-04-24
发明(设计)人: 冯锋;柳文媛;孙晶;曲玮;段冰静;王如意 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K36/85 分类号: A61K36/85;A61P9/10;A61K135/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 广东 紫珠 提取物 及其 应用
【说明书】:

发明涉及广东紫珠提取物,其公开了广东紫珠总提物及广东紫珠总提取物通过大孔树脂柱富集的苯乙醇苷类化合物具有抗心肌缺血功效,该部位总能够通过降低血清中LDH,CK,MDA的含量,增加心肌组织中GSH含量,增加心肌组织中Na+/K+‑ATPase活性,降低炎症及凋亡水平来发挥保护大鼠心肌损伤的作用,且广东紫珠总苯乙醇苷是通过Na+/K+‑ATPase/Src/ERK1/2信号通路来发挥心肌保护作用的。

技术领域

本发明公开了一种心肌保护的中药提取物,属于中药领域。

背景技术

心肌缺血是指心脏的血液灌注减少的一种疾病,它会导致心脏的 供氧减少,使心肌能量代谢不正常。严重影响人们的生活和工作,严 重者可导致心肌梗塞和猝死。其特征在于缺氧、心肌炎症和心肌细胞 凋亡,导致心肌供氧和需求之间严重失衡使得心肌坏死快速发展。心 肌缺血主要的症状有心绞痛,心肌梗死,缺血性心肌病,和猝死。心 血管疾病(CVDs)是一类影响心脏和/或血管的疾病,在心血管患者 中大部分都有高血压和动脉粥样硬化。高血压和/或动脉粥样硬化可 发展成心律失常,缺血性心脏病,心肌梗塞,最终导致心力衰竭。

广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis)为马鞭草科紫珠属多 年生落叶小灌木,以地上部位入药,其干燥茎枝、叶均可入药,性苦、 涩,味凉,归胃、肝、肺经,具有清热解毒、止血收敛的功效,主治 吐血、咽喉肿痛、外伤出血、热毒疮疡等症。临床用于治疗宫颈炎、盆腔炎与阴道炎等妇科疾病。广东紫珠提取物对实验性炎症早期的渗 出有明显的抑制炎症反应中药因其副作用小,价格低廉来源广泛,目 前没有文献报道广东紫珠提取物具有心肌保护作用,因此开发具有心 肌保护活性的中药来预防一些心血管疾病的发生很有必要。本研究意 义在于开发具有心肌保护活性的中药广东紫珠并进而阐明其发挥心 肌保护作用的机制。

发明内容

本发明目的提供广东紫珠提取物的新用途,即具有心肌保护作 用。

技术方案

一种广东紫珠提取物,其特征在于所述的提取物按如下步骤获 得:取广东紫珠干燥的茎叶,80%的乙醇加热回流提取,滤液浓缩得浸 膏即得广东紫珠总提物;将广东紫珠总提物过大孔树脂柱,用30%乙 醇洗脱,收集30%乙醇洗脱液,减压浓缩后得浸膏,即广东紫珠提取 物。

具体来说:

一种广东紫珠提取物,其特征在于按如下步骤获得:取广东紫珠 干燥的茎叶,80%的乙醇加热回流提取3次,每次1h,合并滤液浓缩得 浸膏,即广东紫珠总提取物;将广东紫珠总提物干法上样过D101大 孔树脂柱,依次用10%,30%,50%,70%,90%乙醇洗脱,收集30%乙 醇洗脱液,减压浓缩后得浸膏,即广东紫珠提取物-广东紫珠总苯乙 醇苷。

所述广东紫珠提取物及广东紫珠总苯乙醇苷在制备作为心肌保 护药物中的应用。

本发明进一步具体发现广东紫珠提取物及广东紫珠总苯乙醇苷 对心肌缺血损伤有保护作用并且发现广东紫珠总苯乙醇苷是通过改 变Na+/K+-ATPase活性发挥心肌保护的作用,具体是通过激活 Na+/K+-ATPasw/Src/ERK1/2信号通路。

进一步说明本发明药物从市场获得,提取方法为将广东紫珠生药 材5.4kg,用80%乙醇加热回流提取3次,每次1h,合并后进行减压 浓缩得到总浸膏,即得广东紫珠提取物。将总提物通过D101大孔树 脂柱,用30%的乙醇洗脱,搜集洗脱液浓缩得浸膏,即广东紫珠总苯 乙醇苷。

广东紫珠提取物体外活性筛选:将上述得到的广东紫珠总提物即广 东紫珠总苯乙醇苷进行抗心肌氧化损伤活性筛选实验,实验发现他们 对于H2O2诱导氧化损伤的H9c2细胞有保护作用。

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