[发明专利]一种利奥西呱口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种利奥西呱口服制剂，其特征在于，所述口服制剂包含由如下重量百分比的成分组成的核心组分：利奥西呱10-20%、油相20-35%、乳化剂2-18%、助乳化剂30-65%；所述油相选自大豆油和蜂蜡中的至少一种；所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油和微粉化氧化镁中的至少一种；所述助乳化剂选自丙二醇；所述口服制剂还包含由生物可降解材料形成的包衣层，所述生物可降解材料为分子量8-12万摩尔比50:50的聚乙烯醇-乙交酯丙交酯共聚物；所述口服制剂还包含黏附材料，所述黏附材料为卡波姆，所述卡波姆为粒径在2-30μm的球状结构；所述口服制剂还包含吸附剂，所述吸附剂为分子量2-4万且内部具有多层褶皱呈网状结构的乙交酯丙交酯共聚物。

2.根据权利要求1所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述吸附剂与所述核心组分的重量比为1:1-3.8:1。

3.根据权利要求1所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于：所述利奥西呱口服制剂还包含润滑剂，所述润滑剂与所述核心组分的重量比为1:80-1:90。

4.根据权利要求1所述的利奥西呱口服制剂，其特征在于，所述分子量2-4万且内部具有多层褶皱呈网状结构的乙交酯丙交酯共聚物通过以下方法制备而成：先将分子量2-4万的乙交酯丙交酯共聚物溶解于二氯甲烷溶液中，混合均匀后以50mL/s 的速度分散在质量浓度0.5%的聚乙烯醇和质量浓度10%的氯化钠溶液中，搅拌分散，过滤收集、干燥后即得。

5.权利要求3所述的利奥西呱口服制剂的制备方法，包括以下步骤：

1）称取处方量的油相、乳化剂和助乳化剂，混合均匀，然后加入处方量的利奥西呱，经高压均质机处理后即得利奥西呱自微乳化液体制剂；

2）称取处方量的吸附剂，采用流化床喷雾干燥设备将步骤1）得到的利奥西呱自微乳化液体制剂与吸附剂均匀吸附，即得利奥西呱微丸；

3）称取处方量的生物可降解材料，用乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮和二甲基亚砜中的至少一种溶剂进行溶解，即得包衣液；

4）采用流化床喷雾干燥设备将步骤3）得到的包衣液均匀喷雾在步骤2）得到的利奥西呱微丸的表面，形成包衣层，即得利奥西呱包衣微丸；

5）分别称取处方量的黏附材料和润滑剂，与步骤4）得到的利奥西呱包衣微丸均匀混合后，经压片机压片，即得利奥西呱缓释片。