[发明专利]具有增效作用的孟布酮制剂

说明书

本发明涉及一种具有增效作用的孟布酮制剂，所述制剂的活性成分为孟布酮，所述制剂的增效成分为葡萄糖酸。优选地，孟布酮与葡萄糖酸的质量比为(1‑10)：1。更优选地，孟布酮与葡萄糖酸的质量比为(2‑3)：1。本发明孟布酮制剂中由于添加了葡萄糖酸，其药效明显高于一般制剂，且有效时间更长，提高药物在体内的生物利用度，并且两者的联合使用并不受制剂类型影响，具有明显优势。

技术领域

本发明涉及一种孟布酮制剂，具体涉及一种具有增效作用的孟布酮制剂。

背景技术

畜牧业是我国重要的国民经济产业。在兽医临床上，猪，牛，羊等动物的消化系统疾病约占临床发病量的30％，而死于不振、消化不良、便秘腹胀、瘤胃积食等肠胃功能障碍引起的并发症装，几乎在动物的大部分的疾病中伴发或继发。动物消化所引起的症状可使动物生长发育受阻，生产性能下降甚至死亡，往往造成较大的经济损失。目前对该疾病临床上常选用毛果芸香碱，新斯的明等拟胆碱类药物进行治疗，但该类药物毒性大，作用强烈，剂量难以控制，选择性差等缺点在临床使用上很难克服。

孟布酮是一种动物专用的利胆药，能够刺激胆汁、胰液和胃液分泌，增加胆酸盐、胰蛋白酶和胃蛋白酶的分泌，可有效促进消化与吸收功能，改善和恢复肝胆功能代谢，起作用温和、安全、对动物身体各系统无不良影响，对雌性动物生殖无不利影响，在兽医临床上有着广泛应用。但作为单一作用利胆剂,孟布酮存在起效慢,作用时间短,需要在一定时间段长期服用等缺点。

现有技术中，葡萄糖酸又称右旋葡萄糖酸，葡萄糖在弱氧化剂或酶的作用下，分子中的醛基被氧化为羧基而成的一种糖酸。其6-磷酸酯是葡萄糖在生物体内氧化分解(磷酸戊糖途径)的中间物。与钙、锌等金属离子成可溶性盐，作营养剂和药物。

本发明针对现有缺点,本发明创造性地发现葡萄糖酸在作为孟布酮制剂增效剂中的用途；进而得到一种具有增效作用的孟布酮制剂,效果明显。

发明内容

本发明的目的之一是提供了葡萄糖酸在作为孟布酮制剂增效剂中的用途。

本发明的另一目的是：提供一种具有增效作用的孟布酮制剂。

本发明采用的技术方案为：

本发明提供了葡萄糖酸在作为孟布酮制剂增效剂中的用途。

优选地，在该用途中，孟布酮与葡萄糖酸的质量比为(1-10)：1；更优选地，质量比为(2-3)：1。

本发明还提供了一种具有增效作用的孟布酮制剂，所述制剂的活性成分为孟布酮，所述制剂的增效成分为葡萄糖酸。其中优选地，孟布酮与葡萄糖酸的质量比为(1-10)：1；更优选地，质量比为(2-3)：1。

所述的孟布酮制剂为孟布酮注射液、孟布酮注射乳、孟布酮可溶性粉、孟布酮颗粒或孟布酮口服液。

发明人初步分析其作用机理可能是：胆汁包括胆酸依赖性胆汁和非胆酸依赖性胆汁酸。孟布酮对肝细胞膜上的Na+、K+-ATP酶活性有明显的促进作用，而非胆酸依赖性胆汁的生成和Na+、K+-ATP酶活性密切相关，故孟布酮具有明显的利胆作用。而葡糖糖酸在体外具有降低Na+、K+-ATP消解酶活性的作用，而单一的Na+、K+-ATP消解酶活性降低并不能引起非胆酸依赖性胆汁的分泌增加，所以单独使用葡萄糖酸并无明显利胆功能，但Na+、K+-ATP酶活性降低对孟布酮促进Na+、K+-ATP酶活性活性起到辅助作用，从而提高了孟布酮的作用效果和作用时间。

本发明所具有的有益效果：

本发明孟布酮制剂中由于添加了葡萄糖酸，其药效明显高于一般制剂，且有效时间更长，提高药物在体内的生物利用度，并且两者的联合使用并不受制剂类型影响，具有明显优势。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，但不限定本发明的保护范围。

实施例1：孟布酮注射液