[发明专利]一类sorbicillinoid类衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201911284588.7 申请日: 2019-12-13
公开(公告)号: CN111004197A 公开(公告)日: 2020-04-14
发明(设计)人: 陈森华;刘岚;张盼盼 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D307/91 分类号: C07D307/91;C07D493/04;C07D311/22;C07C49/835;C07C39/19;A61K31/343;A61K31/35;A61K31/352;A61K31/12;A61K31/05;A61P29/00;C12P17/04;C12P17/06;C1
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 孙凤侠
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一类 sorbicillinoid 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一类sorbicillinoid类衍生物及其制备方法和应用。所述sorbicillinoid类衍生物分离自海洋真菌菌株Trihoderma sp.SYSU‑MS4670的发酵液,为新化合物,均表现出较好的抗炎活性,尤其是化合物1、2、7、9、10、11和12,其有效抑制炎症细胞NO的产生,IC50均低于10μM,同时所述化合物的细胞毒性低,可制备成为抗炎药物进行应用,且化合物的制备过程简单,具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及药物化合物技术领域,更具体地,涉及一类sorbicillinoid类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

炎症,也就是平时人们所说的“发炎”,是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。然而过度的炎症反应会导致多种疾病的发生,如心包炎引起的纤维粘连、胸膜炎引起的胸腔积液、类风湿性关节炎引起的关节畸形等。目前,临床常用的抗炎药物常伴随较多的副作用及不良反应。因此寻找高效、低毒、低成瘾性的抗炎药物,一直是医药学领域期盼解决的问题。微生物来源的天然产物具有结构新型、生物活性多样的特点,且微生物具有可以利用现代微生物发酵工程技术进行再生产、不会破坏生态平衡、易实现产业化等优势,是具开发前景的可再生性药物资源,为研究与开发海洋微生物制品和海洋微生物药物提供了丰富的原料,从海洋微生物来源的天然产物中寻找新型抗炎药也是目前药物研究的重要方向之一。

发明内容

本发明的目的在于提供一类sorbicillinoid类衍生物。本发明所述sorbicillinoid类衍生物来自于海洋海绵共附生真菌的发酵液,从发酵液中经提取和分离得到,化合物的结构新颖,且具有很好的抗炎活性,同时细胞毒性低,可制备成为抗炎药物进行应用,具有广阔的应用前景。

本发明的另一目的在于提供所述sorbicillinoid类衍生物的分离方法。

本发明的再一目的在于提供所述sorbicillinoid类衍生物的应用。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的:

一类sorbicillinoid类衍生物,所述衍生物的结构如下结构中的一种:

本发明所述sorbicillinoid类衍生物分离自海洋真菌菌株Trihoderma sp.SYSU-MS4670的发酵液,为新化合物,均表现出较好的抗炎活性,尤其是化合物1、 2、7、9、10、11和12,其有效抑制炎症细胞NO的产生,IC50均低于10μM,同时所述化合物的细胞毒性低,可制备成为抗炎药物进行应用,具有广阔的应用前景。

优选地,所述sorbicillinoid类衍生物的结构如下结构中的一种:

本发明同时还保护所述sorbicillinoid类衍生物的制备方法,所述sorbicillinoid类衍生物自海洋真菌菌株Trihoderma sp.SYSU-MS4670的菌体中分离得到;所述菌株 Trihoderma sp.SYSU-MS4670于2018年6月28日保藏于广东省微生物菌种保藏中心,保藏号为GDMCC No:60400。

优选地,包括如下步骤:

S1.海洋真菌菌株Trihoderma sp.SYSU-MS4670扩大培养,得到菌体,菌体经甲醇提取,浓缩后得到浸膏;

S2.将步骤S2得到的浸膏经硅胶柱层析分离,洗脱液为乙酸乙酯-石油醚,梯度洗脱,得到5个流份,即Fr.A~Fr.E;

S3.流份Fr.A经葡聚糖凝胶Sephadex LH-20层析分离,洗脱液为甲醇,得到2 个流份Fr.A.1和Fr.A.2,2个流份分别再经反相HPLC分离纯化后,即可得到化合物 13和化合物14;

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