[发明专利]粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用

说明书

本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用。以重量份计，粉防己碱组合物包括0.005‑0.015份粉防己碱，1份油相、0.5份乳化剂、7‑8份水相和1份助乳剂。通过利用乳化剂、助乳剂、油相等使得粉防己碱组合物成纳米乳，使得粉防己碱的溶解度得到提升，提升了其在皮肤的滞留量，并降低了其毒副作用，且该粉防己碱组合物的经济成本低。同时，该粉防己碱组合物通过抑制相关炎症因子的表达从而对抑制寻常型银屑病的脱屑、红斑及表皮增厚等有良好的作用。

技术领域

本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用。

背景技术

银屑病是一种慢性皮肤炎症疾病，俗称牛皮癣。临床上将其分成四种类型，寻常型、脓包型、关节病型及红皮型银屑病。其中寻常型银屑病较为常见，主要表现为皮损部位皮屑增厚，成斑块，白色鳞片被覆其上，常伴有红疹。迄今为止，临床上并没有能完全治愈银屑病的方法，中轻度银屑病病人通常采取化药或者中药复方治疗，短期可以治愈但容易复发；重度银屑病患者通常用抗体药物治疗，疗效高但费用高昂，现有技术中并没有适宜的中药能够良好的治疗银屑病。

粉防己碱，又名汉防己甲素，是从防己科千金藤属植物粉防己根中提取出主要成分，是一种双苄基异喹啉类化合物，头花千金藤块根，毛叶轮环藤根，蝙蝠葛藤茎和近心形垂克里西根中也含有该成分。前人的实验研究表明其具有抗高血压、抗风湿及镇痛等作用。近年来，研究发现粉防己碱具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗多药耐药等作用，可用于防治心血管系统、消化系统疾病以及治疗烫伤、眼科疾病。现有技术中并没有记载粉防己碱能够良好的治疗银屑病。

目前，市面上大量的粉防己碱为片剂、注射剂等，上述药物在临床上存在使用量大，溶解性较差，生物利用度不高，靶向性差和肾脏毒性较大等问题。

发明内容

本发明提供了一种粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用，该粉防己碱组合物中粉防己碱溶解度好，使得粉防己碱具有良好的皮肤滞留性，且毒副作用低，对于银屑病有良好的治疗效果。

本发明是这样实现的：

在本发明实施例中，其提供了一种粉防己碱组合物，以重量份计，其包括0.005-0.015份粉防己碱，1份油相、0.5份乳化剂、7-8份水相和1份助乳剂。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，粉防己碱组合物的活性成分仅为粉防己碱及其衍生物；

进一步地，在本发明较佳的实施例中，粉防己碱组合物为具有纳米粒径的纳米乳；

优选地，所述纳米乳的粒径为30-50nm。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，油相包括不饱和油、脂肪酸酯类化合物和油脂聚合物中的至少一种；

优选地，所述不饱和油包括大豆油、棕榈油、亚麻仁油和蓖麻油中的任意一种；

优选地，所述脂肪酸酯类化合物包括肉豆蔻酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、聚乙二醇月桂酸酯、聚乙二醇油酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯、三乙酸甘油酯、油酸乙酯、甘油单硬脂酸酯和棕榈酸异丙酯中的任意一种；

优选地，所述油脂聚合物为油酸聚乙二醇甘油酯。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，乳化剂包括表面活性剂；

优选地，所述表面活性剂包括非离子性表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和阴离子表面活性剂中的任意一种；

优选地，所述非离子性表面活性剂包括聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸类化合物、聚氧乙烯脂肪醇醚类化合物、脂肪酸甘油酯类化合物、聚山梨酯类化合物、失水山梨醇脂肪酸类化合物和聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物类化合物和PEG中的任意一种；更优选地，PEG为PEG400；