[发明专利]一种复方氨酚那敏颗粒

说明书

本发明关于药物技术领域，特别是关于一种复方氨酚那敏颗粒，其特征在于包括：主要功效成分，为乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏及盐酸甲基麻黄碱；增效成分，为姜黄素类包合物；以及糖粉；其中，所述姜黄素类包合物为以具有不同取代度的羟丙基‑β‑环糊精混合物为主体，以姜黄素单磷酸酯和/或其盐为客体，包合制备而成。本复方氨酚那敏颗粒可保护超低浓度马来酸氯苯那敏和盐酸甲基麻黄碱质量稳定，从而确保了复方氨酚那敏颗粒组合物质量稳定和高效，避免了较高浓度主药的副作用、不良反应、高浓度盐酸甲基麻黄碱的过量问题以及较低浓度主药的药效质量稳定性降低的问题。

技术领域

本发明关于药物技术领域，特别是关于一种复方氨酚那敏颗粒。

背景技术

传统复方氨酚那敏颗粒主要成分是乙酰氨基酚和马来酸氯苯那敏。其中乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，又名扑热息痛(paracetamol)，是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物，属于苯胺类，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似，但无明显的抗炎作用；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。而马来酸氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类，主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。此外，马来酸氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥等副作用。为降低上述马来酸氯苯那敏所带来之副作用，往往添加兴奋类物质麻黄碱类，然而此举就轻易触及了关于麻黄碱类兴奋剂管控处方药安全限度，给非法买卖、套购麻黄碱类药物带来隐患，同时麻黄碱类药物是α及β受体兴奋剂，含量过高对心脏和中枢神经系统副作用较多，因此高血压、冠心病、甲状腺机能亢进、青光眼、前列腺肥大的患者以及儿童患者使用时，稍有不慎就会出现过量，因此临床上将上述人群列入慎用范畴。而较低含量的马来酸氯苯那敏与麻黄碱类则存在质量稳定有效状态存疑的问题，因此有必要深入研究，以期寻找合理的技术方案可以使主要成分在超低浓度仍有效，副作用和不良反应可有效管控，进而确保这类感冒药按照非处方药管理，更多更好地惠及患者。

以上背景技术内容的公开仅用于辅助理解本发明的发明构思及技术方案，其并不必然属于本专利申请的现有技术，在没有明确的证据表明上述内容在本专利申请的申请日已经公开的情况下，上述背景技术不应当用于评价本申请的新颖性和创造性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种复方氨酚那敏颗粒，本复方氨酚那敏颗粒可保护超低浓度马来酸氯苯那敏和盐酸甲基麻黄碱质量稳定，从而确保了复方氨酚那敏颗粒组合物质量稳定和高效，避免了较高浓度主药的副作用、不良反应、高浓度盐酸甲基麻黄碱的过量问题以及较低浓度主药的药效质量稳定性降低的问题。

本发明为实现上述目的所采取的技术方案为：

[1]一种复方氨酚那敏颗粒，包括：

主要功效成分，为乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏及盐酸甲基麻黄碱；

增效成分，为姜黄素类包合物；以及

糖粉；

其中，所述姜黄素类包合物为以具有不同取代度(DS)的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)混合物为主体，以姜黄素单磷酸酯和/或其盐为客体，包合制备而成，具体如图2所示。