[发明专利]一种制备洛匹那韦新方法有效
| 申请号： | 201911321228.X | 申请日： | 2019-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN111018791B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 侯鹏翼;贝洛夫·叶夫根尼 | 申请（专利权）人： | 厦门蔚嘉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/10 | 分类号： | C07D239/10;C07D233/60;C07D207/46;C07D209/48;C07D209/76 |
| 代理公司： | 广东品安律师事务所 44420 | 代理人： | 钟志宏 |
| 地址： | 361026 福建省厦门市海沧区翁角西*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备洛匹那伟(I)的新方法，
包括如下步骤：
步骤(1)由2,6-二甲基苯氧基乙酸与羧基活化剂，在有机溶剂中进行缩合反应制备得到式(II)所示化合物
步骤(2)由式(II)所示化合物与式(III)所示化合物进行缩合反应制得洛匹那伟(I)
其中式(II)所示化合物中的R代表以下基团：
步骤(1)所述羧基活化剂为CDI、DSC、DPhC、DMC,其结构式如下所示：
步骤(1)所述有机溶剂为乙酸乙酯、DMF、乙腈、二氯甲烷,所述羧基活化剂是分批加入的，所述缩合反应在室温下进行的；
步骤(1)所述缩合反应在碱催化下进行,所述碱为三乙胺或吡啶；
步骤(2)所述式(II)所示化合物与式(III)所示化合物进行缩合反应在室温下进行。
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