[发明专利]结合158P1D7蛋白的抗体药物偶联物(ADC)

权利要求书

1.一种抗体药物偶联物，其包含：

与158P1D7蛋白结合的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体或其抗原结合片段通过接头与1-20单元的单甲基澳瑞他汀E(MMAE)偶联，且其中所述抗体或其抗原结合片段包含重链可变区和轻链可变区，该重链可变区包含由SEQ ID NO:7的第31-35范围中的氨基酸序列组成的CDR-H1、由SEQ ID NO:7的第50-66范围中的氨基酸序列组成的CDR-H2以及由SEQID NO:7的第99-109范围中的氨基酸序列组成的的CDR-H3，该轻链可变区包含由SEQ IDNO:8的第24-39范围中的氨基酸序列组成的CDR-L1、由SEQ ID NO:8的第55-61范围中的氨基酸序列组成的CDR-L2以及由SEQ ID NO:8的第94-102范围中的氨基酸序列组成的CDR-L3。

2.如权利要求1所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体或其抗原结合片段包含由SEQID NO:7第1位至第120位范围中的氨基酸序列组成的重链可变区和由SEQ ID NO:8的第1位至第113位范围中的氨基酸序列组成的轻链可变区。

3.如权利要求1或2所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体包含由SEQ ID NO:7第1位至第446位范围中的氨基酸序列组成的重链和由SEQ ID NO:8的第1位至第219位范围中的氨基酸序列组成的轻链。

4.一种抗体药物偶联物，其包含与158P1D7蛋白结合的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体或其抗原结合片段通过接头与1-20单元的单甲基澳瑞他汀E(MMAE)偶联，其中所述抗体或其抗原结合片段包含重链可变区和轻链可变区，所述重链可变区包含由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的重链可变区中互补决定区(CDR)的根据Kabat编号的氨基酸序列组成的CDR，所述轻链可变区包含由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的轻链可变区中CDR的根据Kabat编号的氨基酸序列组成的CDR。

5.如权利要求4所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体或其抗原结合片段包含重链可变区和轻链可变区，所述重链可变区由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的重链可变区的氨基酸序列组成，所述轻链可变区由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的轻链可变区的氨基酸序列组成。

6.如权利要求4或5所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体包含重链和轻链，所述重链由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的重链的氨基酸序列组成，所述轻链由以美国典型培养物保藏中心(ATCC)登录号PTA-13102保藏的中华仓鼠卵巢(CHO)所生产抗体的轻链的氨基酸序列组成。

7.如权利要求1-2和4-5中任一项所述的抗体药物偶联物，其中所述抗原结合片段是Fab、F(ab’)₂、Fv或scFv。

8.如权利要求1-2和4-5中任一项所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体是全人抗体。

9.如权利要求1-8中任一项所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体或其抗原结合片段是重组生产的。

10.如权利要求1-9中任一项所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体药物偶联物包含每个抗体或其抗原结合片段1-8单元的MMAE。

11.如权利要求1-10中任一项所述的抗体药物偶联物，其中所述抗体药物偶联物包含每个抗体或其抗原结合片段3-5单元的MMAE。