[发明专利]一种难溶性药物的水溶液及其制备方法

权利要求书

1.一种难溶性药物的增溶剂，其特征在于：所述的增溶剂为嵌段式聚醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨醇、聚乙二醇硬脂酸酯和羟丙基-β-环糊精中的一种或多种；所述的难溶性药物为环孢素A、他克莫司和西罗莫司中的一种或多种。

2.一种难溶性药物的水溶液，其特征在于：所述的水溶液包含权利要求1中所述的增溶剂、水和难溶性药物；所述的难溶性药物为环孢素A、他克莫司和西罗莫司中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的难溶性药物的水溶液，其特征在于：所述的水溶液中，难溶性药物：增溶剂：水为0.5-1.5mg：20-80mg：0.5-8mL。

4.根据权利要求2所述的难溶性药物的水溶液，其特征在于：所述的难溶性药物为环孢素A。

5.根据权利要求4所述的难溶性药物的水溶液，其特征在于：所述的增溶剂为嵌段式聚醚F68、聚氧乙烯蓖麻油EL-35、聚氧乙烯蓖麻油EL-40、聚山梨醇80、聚山梨醇20、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇300、聚乙二醇400和羟丙基-β-环糊精中的一种或多种。

6.如权利要求2-5任一项所述的难溶性药物的水溶液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将难溶性药物与增溶剂混合，至药物充分溶解后，一边搅拌一边加入水，即得难溶性药物的水溶液。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：当增溶剂包含聚乙二醇硬脂酸酯时，包括以下步骤：

将聚乙二醇硬脂酸酯在60-80℃水浴中融化；后在60-80℃水浴中加入其他增溶剂；

在60-80℃下一边搅拌一边加入难溶性药物，至药物充分溶解；

在60-80℃下一边搅拌一边加入预热到60-80℃的水，冷却至室温，即得难溶性药物的水溶液。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：加入水后，持续搅拌30-40分钟。

9.一种增加环孢素A、他克莫司和西罗莫司溶解度的方法，其特征在于，所述的方法为将环孢素A、他克莫司或西罗莫司和增溶剂混合，至药物充分溶解后，一边搅拌一边加入水；

所述的增溶剂为嵌段式聚醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨醇、聚乙二醇硬脂酸酯和羟丙基-β-环糊精中的一种或多种；

环孢素A、他克莫司或西罗莫司：增溶剂：水为0.5-1.5mg：20-80mg：0.5-8mL。