[发明专利]一种Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201911325504.X | 申请日: | 2019-12-20 |
公开(公告)号: | CN111116707B | 公开(公告)日: | 2021-10-22 |
发明(设计)人: | 谢立君;林风;江红;陈丽;赵薇;周剑 | 申请(专利权)人: | 福建省微生物研究所 |
主分类号: | C07K5/027 | 分类号: | C07K5/027;C07K1/02;A61K38/06;A61P31/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京东方芊悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11591 | 代理人: | 林有娣 |
地址: | 350007 福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 rakicidins 氨基甲酸酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物,其特征在于,所述衍生物是由Rakicidin B1化合物经酯化及胺化反应获得的衍生物,所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物具有如下式(Ⅰ)所示的结构:
2.一种制备权利要求1所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)取所述Rakicidin B1化合物溶于有机溶剂,加入选定结构的氯甲酸酯化合物进行反应,得到Rakicidin B1化合物的酯化反应物;
(2)取得到的酯化反应物加入选定结构的有机胺进行胺化反应,得到所需结构的Rakicidin B1氨基甲酸酯类衍生物。
3.根据权利要求2所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于:
所述步骤(1)中,控制反应温度为-10~0℃,反应溶剂为吡啶类溶剂;
所述步骤(2)中,控制反应温度为-5~5℃,反应溶剂为吡啶类溶剂。
4.权利要求1所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物用于制备抗艰难梭菌药物的用途。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述抗艰难梭菌包括预防和/或治疗与艰难梭菌相关的腹泻和/或癌症。
6.一种抗艰难梭菌的药物,其特征在于,以权利要求1所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物为活性成分,并添加药学上可接受的载体。
7.权利要求1所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物用于制备具有抗人肺癌和人结肠癌肿瘤活性药物的用途。
8.一种具有抗人肺癌和人结肠癌肿瘤活性的药物,其特征在于,以权利要求1所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物为活性成分,并添加药学上可接受的载体。
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