[发明专利]一种鲁拉西酮盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201911346683.5 | 申请日： | 2019-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN113024535A | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 张一凯;黄钧正;卢浩;郭效文;姜亚飞;高渊海;黄鲁宁;陶安平;安建国;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
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| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 鲁拉西酮 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种制备盐酸鲁拉西酮的方法，包含以下步骤：
鲁拉西酮游离碱加热溶解在醇类和二氯甲烷的混合溶剂中，加入盐酸进行成盐反应；
冷却析晶，过滤、烘干得到盐酸鲁拉西酮。
2.如权利要求1所述制备方法，所述醇类溶剂选自：甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、仲丁醇、异丁醇、乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇、2,3-丁二醇、1,5-戊二醇、1,6-己二醇和甘油中的一种或者多种。
3.如权利要求2所述制备方法，所述醇类溶剂选自：甲醇、乙醇、异丙醇。
4.如权利要求1所述制备方法，所述的使用的盐酸溶液浓度为0.3％(w/w)至饱和浓度。
5.如权利要求4所述制备方法，所述的使用的盐酸溶液浓度为15～38％(w/w)。
6.如权利要求1所述制备方法，所述盐酸溶液中氯化氢和化合物II的摩尔比为20:1～1:1。
7.如权利要求6所述制备方法，所述盐酸溶液中氯化氢和化合物II的摩尔比为10:1～1:1。
8.如权利要求1所述制备方法，所述的盐酸溶液为盐酸水溶液，或盐酸水溶液与适量醇类溶剂混合形成的溶液。
9.如权利要求1所述制备方法，所述化合物II和反应体系中的醇类溶剂的质量体积比为1:5～1:50(W/V)，优选1:8～1:15(W/V)。
10.如权利要求1所述制备方法，所述化合物II和二氯甲烷的质量体积比为1:0.5～1:10(W/V)，优选1:1～1:4(W/V)。
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