[发明专利]一种用于治疗磷代谢紊乱的药物组合物和药盒

说明书

本发明提供了一种用于治疗磷代谢紊乱的药物组合物和药盒，所述药物组合物含有聚苯乙烯磺酸镧和司维拉姆，其中所述聚苯乙烯磺酸镧与司维拉姆的质量比为1:5～5:1。本发明的药物组合物，在整个胃肠道的pH范围内对磷均有较强的结合能力，提高治疗效果，减少单一药物的使用量。本发明的药物组合物使用聚苯乙烯磺酸镧与司维拉姆的药物配伍，提高了在胃肠道全面的磷结合能力，在治疗磷代谢紊乱方面起到了协同作用。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种用于治疗与磷代谢紊乱相关的疾病或其并发症的复方药物组合物和药盒。

背景技术

磷代谢紊乱(disturbance of phosphorus metabolism)是指磷摄入、排清或代谢异常所致的疾病。人体对磷的需要量，成人约每日1.2g，儿童及哺乳妇女1.5～2.0g。食物中一般含磷量超过需要量、若磷的摄入、排出及再分配发生障碍则可致高磷酸盐血症或低磷酸盐血症。

高磷血症是慢性肾脏病(CKD)，尤其是终末期肾脏病(ESRD)患者的常见并发症，可见于80％的透析患者。大量资料显示：高磷血症刺激甲状旁腺分泌大量的甲状旁腺激素(PTH)，是引起继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)、钙磷乘积变化、维生素D代谢障碍、肾性骨病的重要因素。高磷血症与冠脉病变、心瓣膜钙化等严重心血管并发症亦密切相关，严重降低患者的生活质量，是死亡率增加的主要原因。调节合理的磷代谢是减少心血管并发症、提高透析患者生活质量、降低病残率和死亡率的关键。

磷结合剂药物包括司维拉姆和含镧的磷结合剂。盐酸司维拉姆(SevelamerHydrochloride)是四价胺离子交换树脂，主要成分为多聚盐酸丙烯胺，通过离子交换结合磷与胆酸。

镧是自然界的稀有元素之一，其三价阳离子化合物与磷有很强的亲和力，研究发现镧与磷的结合力与含铝的磷结合剂相当。现有含镧的磷结合剂包括碳酸镧和聚苯乙烯磺酸镧。

然而，现有的用于治疗磷代谢紊乱的药物均有不足，当前对治疗效果好且持久的用于治疗磷代谢紊乱的药物仍存在巨大需求。

发明内容

因此，本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种用于治疗磷代谢紊乱的、疗效更好、减少单一药物使用量且更持久的药物组合物和药盒。

一方面，本发明提供了一种用于治疗与磷代谢紊乱相关的疾病或其并发症的药物组合物，所述药物组合物含有聚苯乙烯磺酸镧和司维拉姆，所述聚苯乙烯磺酸镧与司维拉姆的质量比为1:5～5:1。

优选地，所述聚苯乙烯磺酸镧与司维拉姆的质量比为1:2～4:1。最优选地，所述聚苯乙烯磺酸镧与司维拉姆的质量比为2:1。

根据本发明提供的药物组合物，其中在单位剂量的药物组合物中，所述含聚苯乙烯磺酸镧的含量可以为400～4000mg，所述司维拉姆的含量可以为800～2000mg。

根据本发明提供的药物组合物，其中，优选地，所述司维拉姆为碳酸司维拉姆或盐酸司维拉姆。

根据本发明提供的药物组合物，其中，优选地，所述聚苯乙烯磺酸镧的镧含量为15.5重量％～19.5重量％，其含水量不超过10.0重量％。

优选地，所述药物组合物还包含药学上可接受的辅料。

优选地，所述药学上可接受的辅料选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。

在本发明的优选实施方案中，所述填充剂为微晶纤维素和/或磷酸氢钙；所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述粘合剂选自羟丙纤维素、聚维酮和羟丙甲纤维素中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠、二氧化硅、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。