[发明专利]一种三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物的制备方法与应用在审
申请号: | 201911369607.6 | 申请日: | 2019-12-26 |
公开(公告)号: | CN111153928A | 公开(公告)日: | 2020-05-15 |
发明(设计)人: | 张复兴;朱小明;冯泳兰;蒋伍玖;邝代治;庾江喜;谭宇星 | 申请(专利权)人: | 衡阳师范学院 |
主分类号: | C07F7/22 | 分类号: | C07F7/22;A61K31/32;A61P35/00 |
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地址: | 421002 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甲基 苯基 丙基 甲酸 配合 制备 方法 应用 | ||
本发明公开的一种三(2‑甲基‑2‑苯基丙基)锡2‑萘甲酸酯配合物的制备方法与应用,为如下结构式(I)的配合物。本发明还公开了三(2‑甲基‑2‑苯基丙基)锡2‑萘甲酸酯配合物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术领域
本发明涉及一种三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物,及其制备方法,以及该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
有机锡羧酸酯具有较高的生物活性,在杀菌、杀虫、抗癌药物制备等领域有着广泛的应用前景,因此对有机锡羧酸酯配合物的合成、结构及生物活性研究受到科学家的广泛关注。已有的研究表明,有机锡羧酸酯中的烃基R是决定化合物抗癌活性高低的主要因素,如,环己基、正丁基和苯基锡化合物的抗癌活性较强,乙基次之,甲基则几乎无抗癌活性,且,但由于已知的有机锡化合物一般都具有较强的毒性,因而在应用上受到一定限制。调节其毒性与生物活性之间的平衡,是目前人们研究的重要方向。通过将烃基或配体功能化能极大地改变锡原子的配位方式,进而影响有机锡配合物的生物活性是目前行之有效的方法之一。研究表明有机锡化合物的毒性与其相对分子质量有关,相对分子质量越小,毒性越大,而大位阻烃基锡相对分子质量较大。因此,合成新型大位阻烃基锡羧酸酯配合物,并对其结构和生物活性进行研究,具有重要的研究意义。
欧洲专利EP0177785B1公开的双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]羧酸酯比双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]氧化物具有更强的生物活性。
中国专利CN 106279256 B公开了双[三( 2-甲基-2-苯基)丙基锡]2 ,2’-联苯二甲酸酯配合物在制备治疗肺癌、乳腺癌和肝癌的药物中应用。
中国专利CN 106279253 B公开了双[三( 2-甲基-2-苯基)丙基锡]5-硝基间苯二甲酸酯配合物在制备治疗肺癌、乳腺癌和肝癌的药物中应用。
基于氧化双[三(2-甲基-2-苯基丙基)]锡是经实验证明具有较好生物活性的物质,且2-甲基-2-苯基丙基具有较大空间位阻和较大分子量等特点,本发明选择氧化双[三(2-甲基-2-苯基丙基)]锡,与配体2-萘甲酸,在一定条件下反应,合成得到了对A549(人肺癌细胞),Hela(人宫颈癌细胞),HGC-27(人胃癌细胞)的抑制活性较强的配合物,为开发抗癌药物提供了新途径。
发明内容
针对上述现有技术存在的问题,本发明的第一目的是提供了一种三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物。
本发明的第二目的是提供上述三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物的制备方法。
本发明的第三目的是提供上述三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物在制备抗癌药物中的应用。
作为本发明第一方面的一种三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物,其结构式(I)如下:
(I)。
本发明的三(2-甲基-2-苯基丙基)锡2-萘甲酸酯配合物经元素分析、红外光谱分析、核磁共振谱及 X-射线单晶结构分析,结果如下:
元素分析(C41H46O2Sn):理论值:C,71.42;H,6.72。测定值:C,71.46;H,6.75。
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