[发明专利]一种2-氨基-2-(1-甲基-4-哌啶基)丙烷-1-醇的制备方法

权利要求书

1.一种化合物I的制备方法，其特征在于，包括：

其中R为甲基或者乙基；

包括以下步骤：将4-乙酰基-哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物II)在碱1作用下与氯仿反应生成化合物III；化合物III溶于甲醇或乙醇中，在碱2作用下与叠氮化钠反应生成化合物IV；化合物IV在还原剂作用下，反应生成2-氨基-2-(1-甲基-4-哌啶基)丙烷-1-醇(化合物I)。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，碱1选自1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、氢氧化钠、甲基锂、正丁基锂、双(三甲基硅基)氨基钠或者双(三甲基硅基)氨基锂；

当碱1选自1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯或者氢氧化钠时，化合物II和碱1的摩尔比范围为1∶1.0～1.2；反应温度为-20℃～0℃；

当碱1选自甲基锂、正丁基锂、双(三甲基硅基)氨基钠或者双(三甲基硅基)氨基锂时，反应需要加入三甲基氯硅烷或者三异丙氧基氯化钛，化合物II和碱1的摩尔比范围为1∶1～5；反应温度范围为-100℃～-20℃。

3.根据权利要求1或者权利要求2所述的制备方法，其特征在于：化合物II制备化合物III的步骤中，化合物II和氯仿的摩尔比范围为1∶2～5。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，所述的碱2选自1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯，三乙胺，N,N-二异丙基乙胺，N-甲基吗啡啉，四甲基乙二胺。

5.根据权利要求1或者权利要求4所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，化合物III、叠氮化钠和碱2的摩尔比范围为1∶1～3∶1～5。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：化合物III制备化合物IV的步骤中，反应温度范围为0～50℃。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，还原剂选自氢化铝锂或者红铝。

8.根据权利要求1或者权利要求7所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，化合物IV与还原剂的摩尔比范围为1∶3～5。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：化合物IV制备化合物I的步骤中，反应温度为0℃～65℃。