[发明专利]二甲双胍格列吡嗪制剂

说明书

本发明公开了二甲双胍格列吡嗪制剂，其包括：主药，所述主药包含盐酸二甲双胍和格列吡嗪；以及辅料，所述辅料包含填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。通过干法制粒后压片或胶囊填充制成。本发明的制剂是针对盐酸二甲双胍和格列吡嗪的性质特点而设计，采取干法制粒技术来加工，操作简便，能快速释放主药，含量均匀度好、稳定性高、生物利用度高、并能同时满足临床用药、患者顺应性、工业化规模生产等各项要求。

领域

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及二甲双胍格列吡嗪制剂。

背景

我国现有糖尿病患者约3000万，其中II型占90％以上。据国外分析家最新的报告显示，全世界糖尿病的流行及治疗糖尿病I型和II型新药的飞速发展，将使糖尿病药物的市场每年增长16％。

二甲双胍格列吡嗪胶囊及颗粒剂是格列吡嗪和盐酸二甲双胍的复方制剂，用于治疗II型糖尿病。降低血糖水平的同时，降低游离脂肪酸和甘油三酯的水平，从而抑制冠状动脉粥样硬化的产生。两药的作用机制互补，疗效确切，合用效果在降血糖作用方面互补，具有协同作用，且作用强于格列吡嗪或盐酸二甲双胍单独用药。

但是，传统的湿法制粒制备工艺复杂，同时容易导致患者血药浓度迅速增加而产生不良反应，导致患者顺应性较差。

概述

本公开涉及二甲双胍格列吡嗪制剂，其包括：

主药，所述主药包含盐酸二甲双胍和格列吡嗪；以及

辅料，所述辅料包含填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其他方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本公开中另有要求，在整体说明书和所附的权利要求中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。

在整体说明书中提到的“一实施方案”、“实施方案”、“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”意指在至少一实施方案中包括与该实施方案所述的相关的具体参考要素、结构或特征。因此，在整个说明书中不同位置出现的短语“在一实施方案中”或“在实施方案中”或“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”不必全部指同一实施方案，此外，具体要素、结构或特征可以任何适当的方式在一个或多个实施方案中结合。

定义

在本公开中，术语“填充剂”是指用以增加制剂的重量与体积，有利于成型和分剂量的辅料。

在本公开中，术语“助流剂”是指在压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观的一种辅料。

在本公开中，术语“崩解剂”是指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。

在本公开中，术语“润滑剂”是指压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒，药片与膜孔壁之间的摩擦力，使片面光滑的固体制剂辅料。

在本公开中，术语“高速混合制粒机”由机身作为支撑，锅为盛料器，搅拌转动与切割飞刀传动为动力，用搅拌桨搅拌物料，使物料在短时间内翻滚混合均匀，再由切割飞刀制成颗粒，最后从出料口排除，改变搅拌和切割飞刀的转速，从而可获得不同大小的颗粒的设备。

具体实施方式

本公开涉及二甲双胍格列吡嗪制剂，其包括：