[发明专利]拟黑多刺蚁活性组分在制备抑制破骨细胞分化或活化药物中的应用

说明书

本发明属拟黑多刺蚁应用领域，涉及拟黑多刺蚁活性组分在制备治疗骨质疏松药物方面的应用。本发明拟黑多刺蚁活性组分在制备治疗骨质疏松药物中的应用，所述的拟黑多刺蚁活性组分可通过如下方法制得：使用乙醇回流提取拟黑多刺蚁，过滤浓缩，所得浓缩液利用石油醚萃取，收集上层液，浓缩干燥即得。拟黑多刺蚁提取物具有抗骨质疏松的显著性作用，且不具有毒副性，安全性高，避免化学合成药副作用大的缺点。因此，拟黑多刺蚁提取物有开发成抗骨质疏松药物的前景。为骨质疏松的治疗提供有效途径。

技术领域

本发明属拟黑多刺蚁应用领域，涉及拟黑多刺蚁活性组分在制备治疗骨质疏松药物方面的应用。

背景技术

在生命发育生长过程中，骨骼作为一个高度活跃的器官持续不断地经历着骨吸收和骨形成这两个彼此独立又相互偶联的事件，两者之间的动态平衡维持了骨骼的结构和功能，其中破骨细胞作为骨吸收的主要参与者，介导了正常生理情况下以及个别骨吸收相关的疾病发生。比如，过度的破骨细胞分化和活化是导致绝经期妇女骨质疏松症的主要原因。随着老龄化的日益加剧，骨质疏松症现已成为了一个世界性的健康问题。根据国际骨质疏松组织(International Osteoporosis Foundation)报告全世界范围内有近2亿人口患有骨质疏松症，每年有超过890万人口因骨质疏松导致骨折。目前临床上常用的抗骨松药物各种不同程度的副反应。因此，找到有效的破骨细胞形成及活化的干预手段进而防治骨质疏松症具有重大意义。

破骨细胞是由造血干细胞中的单核/巨噬细胞系分化而来的多核细胞，通过局部密封形成封闭区域(sealing zone)、泌酸及释放骨基质降解酶实现骨的吸收和降解。核因子受体激活因子κB配体(RANKL)是破骨细胞分化和活化必不可少的一环，RANKL缺陷小鼠表现为破骨细胞形成受阻导致的严重骨硬化症。它通过与破骨细胞前提细胞胞膜上的受体RANK结合引起下游如ERK磷酸化、c-Fos信号、钙离子信号及氧化应激等过程，从而调控其下游破骨细胞特征性基因如Acp5、Ctr、Ctsk和Atp6v0d2的表达。

拟黑多刺蚁(Polyrhachis vicina Roger)为广西道地药材，应用广泛，野生资源丰富。传统中医药认为其味咸、酸，性平；具通经活络、解毒消肿、软坚散结消癥之功效。拟黑多刺蚁的全虫中含有丰富的氨基酸、微量元素、糖类物质、高能量物质以及脂肪酸，并富含蚁酸、臭蚁素、蚁醛等多种成分和辅酶、生物碱、组织胺等多种具有生物活性物质。其脂肪酸中的不饱和脂肪酸达到70％以上，现代药理学研究证实这些不饱和脂肪酸是其主要的活性组分之一。目前，国外关于拟黑多刺蚁的文献报道不多，国内文献报道其具有抗炎、免疫调节、抗氧化、抗肿瘤等作用。然而拟黑多刺蚁对骨代谢的影响，尤其是对破骨细胞的抑制作用，至今国内外未见任何报道。

发明内容

本发明的目的就是要开发拟黑多刺蚁提取物的新医药用途，同时为临床提供一种治疗骨质疏松的可靠有效药物。

本发明的发明人经研究发现拟黑多刺蚁提取物抗骨质疏松作用，从而发明了拟黑多刺蚁提取物的一种新的医药用途，即完成了拟黑多刺蚁提取物在制备治疗骨质疏松药物方面的应用。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

拟黑多刺蚁活性组分在制备治疗骨质疏松药物中的应用，所述的拟黑多刺蚁活性组分可通过如下方法制备：使用乙醇回流提取拟黑多刺蚁，过滤浓缩，所得浓缩液利用石油醚萃取，收集上层液，浓缩干燥即得。

所述骨质疏松优选是由卵巢切除引起，但不总限于此。

所述的抗骨质疏松药物由拟黑多刺蚁活性组分和药学上可接受辅料的组成。给药途径可以是口服、注射给药等。该组合物可以是口服制剂或注射用制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、颗粒剂、片剂等。所用辅料包括：淀粉、蔗糖、乳糖、糖粉、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇、微晶纤维素钠、糊精、环糊精、和明胶等常规辅料，制剂的后期制备工艺及设备均属制药领域的常规技术，本发明对此不作限定，故在此不予详述。