[发明专利]一种2-芳基苯并噻唑化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种2‑芳基苯并噻唑化合物的制备方法，该方法包含：将反应底物2‑氨基苯硫酚与酮酸(或醛)加入深共融溶剂中，在60℃～90℃油浴锅中磁力搅拌，待反应结束后进行后处理，得到2‑芳基苯并噻唑化合物；其中，深共融溶剂为反应溶剂，无需其它催化剂。本发明方法操作简单，反应条件温和，反应高效，原子经济性高，副产物少，反应过程绿色环保，具有推广应用价值。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种2-芳基苯并噻唑化合物的制备方法。

背景技术

2-芳基苯并噻唑及衍生物是一含氮、硫的稠杂环化合物，具有广泛的用途。由于具有良好的生物活性，其作为重要的母体和先导骨架被广泛应用于农药、医药等药物创新中。在工业中，其还可用作橡胶硫化促进剂、塑料染色剂等。因此，对其的合成与结构修饰便引起了人们的广泛关注。

目前，2-芳基苯并噻唑化合物有以下几种合成方法：

通过苯并噻唑类化合物进行直接芳基化得到2-芳基苯并噻唑类衍生物；

通过酰胺类化合物分子内环化合成2-芳基苯并噻唑类衍生物；

以邻氨基苯硫酚为原料合成2-芳基苯并噻唑类衍生物；

以卤苯胺为原料合成2-芳基苯并噻唑类衍生物；

但是，上述几种方法采用的催化剂都存在不够环保的问题，而且底物范围有局限性，所以需要开发适用范围更广的绿色制备方法才具有积极意义。

发明内容

本发明的目的在于解决上述现有技术存在的缺陷，提供一种操作过程简单，反应条件温和，反应高效，原子经济性高，副产物少，反应过程绿色环保，具有推广应用价值的2-芳基苯并噻唑化合物的制备方法。

一种2-芳基苯并噻唑化合物的制备方法，包括：

将反应底物2-氨基苯硫酚类化合物与酮酸类化合物或醛类化合物加入深共融溶剂中，在油浴锅下磁力搅拌，待反应结束后进行后处理，得到2-芳基苯并噻唑化合物。

所述2-氨基苯硫酚具有如下结构：

所述酮酸类化合物具有如下结构：

所述醛类化合物具有如下结构：

其中，

R₁为氢、或吸电子基团，

R₂为氢、供电子基团、吸电子基团；

R₃为氢、供电子基团、吸电子基团。

进一步地，如上所述的2-芳基苯并噻唑化合物的合成方法，当所述R₁为吸电子基团时，选自卤素；当所述R₂为供电子基团时，选自芳基、呋喃基或烷基；当供电子基团为芳基时，选自苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基；

当所述R₂为吸电子基团时，选自对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基；

当所述R₃为供电子基团时，选自芳基、呋喃基、噻吩基或烷基；当供电子基团为芳基时，选自苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基；对羟基苯基；

当所述R₃为吸电子基团时，选自对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、或吡啶基。

进一步地，如上所述的2-芳基苯并噻唑化合物的合成方法，当反应底物为2-氨基苯硫酚类化合物和酮酸类化合物时，所述深共融溶剂为：氯化胆碱与酒石酸以摩尔比为2:1在80℃油浴锅中搅拌形成的均一、透明的液体。