[发明专利]含恶唑及三唑双杂环的化合物及其制备与应用方法

权利要求书

1.一种含恶唑及三唑双杂环的化合物，其具有如式(Ⅰ)所示的结构式：

其中，R¹、R²选自以下组合中的任一种：

R¹＝Ph,R²＝Ph；

R¹＝2-ClPh,R²＝Ph；

R¹＝Ph,R²＝4-OMePh；

R¹＝Ph,R²＝4-CNPh。

2.权利要求1所述的含恶唑及三唑双杂环化合物的制备方法，其包括：

(1)式(II)所示的化合物与叔丁基异腈在催化剂作用下、在溶剂内反应获得含中间体的混合物；

(2)向所述混合物内加入式(III)所示的化合物，升温后反应制得式(Ⅰ)所示的化合物，其中：

R¹、R²选自以下组合中的任一种：

R¹＝Ph,R²＝Ph；

R¹＝2-ClPh,R²＝Ph；

R¹＝Ph,R²＝4-OMePh；

R¹＝Ph,R²＝4-CNPh；

且：

式(II)所示的化合物、叔丁基异腈及式(III)所示的化合物的物质的量之比为1:(3～5):(1～1.5)；

所述溶剂选自甲苯、苯和氯苯中的一种或多种；

所述步骤(1)的反应温度为50-60℃，所述步骤(2)的反应温度为100-120℃；

所述催化剂选自三氟甲磺酸铈。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式(II)所示的化合物、叔丁基异腈及式(III)所示的化合物的物质的量之比为1:(3～3.3):(1～1.2)。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的反应的时间为0.5-5h；步骤(2)所述的反应的时间为6-24h。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的反应的时间为2-4h；步骤(2)所述的反应的时间为8-12h。

6.根据权利要求2-5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂的用量为式(II)所示的化合物与叔丁基异腈总量的5-40mol％。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂的用量为式(II)所示的化合物与叔丁基异腈总量的10-20mol％。

8.根据权利要求1所述的化合物和/或根据权利要求2-7中任一项所述的制备方法制备得到的化合物在制备治疗胃癌药物中的应用。

9.根据权利要求1所述的化合物和/或根据权利要求2-7中任一项所述的制备方法制备得到的化合物在制备抑制胃癌细胞MGC803药物中的应用。