[发明专利]一种达克替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201911382950.4 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN113045504A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 李函璞;李勇刚 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马思敏 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 达克替尼 制备 方法 | ||
1.一种达克替尼的制备方法，其特征在于，以3-氨基-4-甲氧基苯甲酯为原料，经过缩合、硝化、还原、关环、卤化、偶联，得到达克替尼；包括以下步骤：
(i)在惰性溶剂中，缚酸剂存在下，3-氨基-4-甲氧基苯甲酯与4-(哌啶-1-基)丁-2-烯酰氯发生缩合，得到化合物III，
(ii)在硝化试剂作用下，化合物III发生硝化反应，得到化合物IV，
(iii)在惰性溶剂中，还原剂存在下，化合物IV发生还原反应，得到化合物V，
(iv)化合物V与甲酰胺发生关环反应，得到化合物VI，
(v)在惰性溶剂中，化合物VI与卤化试剂反应，得到化合物VII，
(vi)在惰性溶剂中，碱的作用下，化合物VII与3-氯-4-氟苯胺偶联，得到达克替尼(I)。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(i)中，3-氨基-4-甲氧基苯甲酸甲酯与4-(哌啶-1-基)丁-2-烯酰氯的摩尔比为1:1-1.5。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(ii)中，所述硝化试剂选自硝酸或硝酸与其他酸的混酸。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(ii)中，化合物III与硝化试剂的摩尔比为1:1.0-5.0。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(iii)中，所述还原剂选自下组：锌粉、铁粉、钯碳/氢气、连二亚硫酸钠。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(iii)中，化合物IV与还原剂的摩尔比为1:1.0-5.0。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(iv)中，化合物V与甲酰胺的摩尔比为1:20-50。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(v)中，所述卤化试剂为氯化试剂。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(vi)中，化合物VII与3-氯-4-氟苯胺的摩尔比为1:1.0-3.0。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(vi)中，碱选自：三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。
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