[发明专利]喹唑啉酰胺类化合物及其应用

说明书

本发明公开了一种喹唑啉酰胺类化合物，结构通式如Ⅰ所示：式中R₁，R₂为H或Cl；R₃选自：正丙基，苄基，通式Ⅰ化合物对农业上有害螨类有优良的生物活性，可用于农业上有害螨的防治。

技术领域 本发明属于农用杀螨剂领域，涉及喹唑啉酰胺类化合物及其应用。

背景技术 农业上病、虫、螨害导致作物减产及品质下降，目前其防治技术主要依赖化学农药。喹唑啉类化合物具有生物活性，在医药农药中均有应用。例如，化合物1能抑制玉米大斑病菌；化合物2，商品名氟喹唑，用作农用杀菌剂，用于防治小麦、水稻、甜菜、油菜、豆科作物、葡萄和苹果等的菌害；化合物3，商品名喹螨醚，用作农业杀螨剂，该药对于农业有害螨虫杀伤力强且在环境中残留量很少。

在现有技术中，如本发明所述的喹唑啉酰胺类化合物及其用作农业杀螨剂未见公开。

发明内容 本发明的目的在于提供一种结构新颖、高效、安全的杀螨剂，它可用于农业常见的螨害的有效防治。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种喹唑啉酰胺类化合物，结构通式如Ⅰ所示：

式中R₁，R₂为H或Cl；R₃选自：正丙基，苄基，

本发明通式Ⅰ化合物可由如下方法制备，反应式中各基团定义同前。

化合物A、B和通式Ⅰ化合物的具体制法见本发明合成实例。

表1列出了通式Ⅰ化合物的结构和物理性质。

表1化合物Ⅰ的结构和物理性质

试验表明，本发明公开的通式Ⅰ化合物对害螨螨卵有意想不到的高活性，因此本发明还包括通式I化合物用于防治螨害的用途。

本发明的优点和积极效果：

随着螺螨酯等常规杀螨剂的大量和频繁使用，害螨对常规杀螨剂产生了不同程度的抗药性。本发明设计并制备了一种结构新颖的喹唑啉酰胺类杀螨剂，由于喹唑啉(酮)上具有氮杂环结构，可以有效防止害螨，在相同的药剂浓度下，本发明式I_d化合物对螨卵的抑杀效果与对照药剂螺螨酯相当。式I化合物的制备方法比螺环季酮酸类杀螨剂更加简便，生产成本更低，生物降解性好，环境污染小，是具有良好产业化前景的新型环保型杀螨剂。

本发明化合物在防治虫、螨及病害时，可根据实际需要既可以单独使用，也可以与其他杀虫、杀螨或杀菌剂等活性物质组合使用，以提高产品的综合性能。

本发明还包括以通式Ⅰ化合物作为活性组分的杀虫、杀螨及杀菌组合物。该组合化合物还包括农业上可接受的载体。

本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式Ⅰ化合物作为活性组分溶解或分散于载体或溶剂中，添加适当的表面活性剂配制成乳油、悬浮剂、微乳剂或可湿性粉剂等。

应明确的是，本发明的权利要求限定的范围内，可进行各种变换和改动。

具体实施方式

下列合成实例及生测结果可用来进一步说明本发明，但并不意味着限制本发明。

合成实例:

实例1.化合物Ⅰ_a的制备：

(1)6-氯-4(3H)喹唑啉酮的合成：