[发明专利]曲札茋苷在制备治疗和/或预防呼吸系统疾病产品中的应用

说明书

本发明属生物制药领域，公开了曲札茋苷在制备治疗和/或预防呼吸系统疾病产品中的应用，尤其是曲札茋苷在制备治疗和/或预防具有咳嗽、和/或咳痰、和/或哮喘症状的呼吸系统疾病的产品中的应用。本发明的实验结果显示，曲札茋苷能明显减少浓氨水致小鼠咳嗽的次数，明显减少枸橼酸致咳豚鼠的咳嗽次数、延长咳嗽潜伏期；明显增加小鼠气管酚红的排泌量；明显延长磷酸组胺和氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘的潜伏时间；明显抑制小鼠耳肿胀程度。本发明的试验结果提示曲札茋苷具有明显止咳、祛痰、平喘、抗炎疗效，对呼吸系统疾病具有潜在的治疗作用，具有广阔临床应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及曲札茋苷在制备治疗和/或预防呼吸系统疾病产品中的应用，尤其在咳痰喘方面具有明显疗效。

背景技术

呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔，发病后多表现为咳嗽、喘气、呼吸不畅、痰多，严重影响患者身体健康，甚至危及患者生命。在城市的死亡率占第3位，而在农村则占首位。更应重视的是由于大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素，使国内外的慢性阻塞性肺病(简称慢阻肺，包括慢性支气管炎、肺气肿、肺心病)、支气管哮喘、肺癌、肺部弥散性间质纤维化，以及肺部感染等疾病的发病率、死亡率有增无减。

近年来，由于社会的老龄化以及环境污染的加剧，呼吸系统疾病的发病率也在不断上升。“咳、痰、喘”是呼吸系统疾病最常见的临床症状，也是治疗呼吸系统疾病的关键所在。临床治疗多采用抗炎、抗病毒、抗过敏和解痉平喘等药物，但效果并不理想，治标不治本，难以根治且常常伴随有各种副作用。长期使用容易产生耐药性，且病情反复，并引起一系列呼吸系统以外的合并症状，如头晕、心慌、乏力、厌食、双下肢水肿等症状。同时，用抗生素、抗病毒等药物对症处理，易引起细菌、病毒、耐药菌株的出现及机体内菌群失调，出现因药物(抗生素、激素)滥用引起的医源性疾病越来越多，给患者带来经济、身体和精神上的极大痛苦。“咳、痰、喘”既可以单独出现，也可以同时存在，而且可以相互影响。因此开发一种同时具有止咳祛痰平喘功效、毒副作用小的药物是十分必要的。

曲札茋苷((E)-1-(3，5-二羟苯基)-2-(3-羟基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苯基)乙烯或3，5，3'，4'-四羟基茋-3'-O-β-葡萄糖苷)，其植物来源为拉萨大黄(Rheum lhasaenseA.J.Li et P.K.Hsiao)根茎。研究表明，曲札茋苷具有抗炎、抗氧化、清除自由基等活性。安全性研究表明曲札茋苷安全性良好，急性毒性试验中，未出现动物出现毒副反应和死亡；遗传性试验中未见致染色体畸变、致突变作用。曲札茋苷的结构式如式I中所示：

申请号为201010116358.2的中国专利公开了曲札茋苷在制备防治心脑缺血基本制剂中的应用及其制备方法；申请号为201210198159.X的中国专利公开了一种茋类化合物在制备预防和治疗抑郁症药物中的用途；申请号为201210202957.5的中国专利涉及曲札茋苷在制备改善微循环障碍药物中的应用，公开了曲札茋苷在提取工艺、检测方法。现有技术表明，曲札茋苷具有防治缺血性心脑血管疾病、抗抑郁和改善微循环方面的活性，但未见在用于“咳、痰、喘”药物中的用途报道。

有鉴于此特提出本发明。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于克服现有技术的不足，提供曲札茋苷在制备治疗和/或预防呼吸系统疾病产品中的应用，尤其适用于症候为“咳、痰、喘”的呼吸系统疾病。

为解决上述技术问题，本发明采用技术方案的基本构思是：

本发明的第一目的是提供曲札茋苷在制备治疗和/或预防呼吸系统疾病的产品中的应用。

本发明中所述的曲札茋苷可以是曲札茋苷提取物，也可以是曲札茋苷纯品。曲札茋苷的制备方法可以参考申请号为201010116358.2的中国专利。