[发明专利]2-氨基丙醇的合成方法

说明书

本发明公开了一种2‑氨基丙醇的合成方法，以环氧丙烷和液氨为原料，在固定床反应器中通入环氧丙烷和液氨，所述环氧丙烷与液氨的物质的量之比为1:5‑20，在稀土改性催化剂的作用下、于100‑200℃停留时间10‑60s进行反应，得到所述的2‑氨基丙醇。本发明工艺合理、操作简便、原子经济性高、三废排放量少，满足工业化生产的要求。

技术领域

本发明涉及一种2-氨基丙醇的合成方法。

背景技术

氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药，其化学名为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。氧氟沙星抗菌谱广，疗效确切，毒副作用低，因此在临床上应用较广，目前国内多采用2-氨基丙醇为起始原料进行工业化生产。

现有技术中，2-氨基丙醇的合成方法主要有以下几种：

一、羟基丙酮氨解法

采用一氯丙酮为原料，以碳酸二甲酯为溶剂、KI为催化剂，经乙酸基化后，水解得到羟基丙酮，再经Raney Ni催化下还原氨化制得目标产物1，总收率44％。反应式如下：

该方法所涉及到的羟基丙酮制备成本较高，催化剂用量大，产品收率不高，因此不适合工业化生产。

二、丙氨酸还原法

该方法是以丙氨酸或丙氨酸衍生物为起始原料，经Raney Ni加氢或NaBH₄还原剂还原得到2-氨基丙醇。这类方法所用到的原料和还原剂价格昂贵，不宜大规模生产。

三、2-氯-1-丙醇氨解法

该方法以环氧丙烷与盐酸开环生成2-氯-1-丙醇(β-氯丙醇)，然后以2-氯-1-丙醇为原料氨解制得2-氨基丙醇。该工艺解决了上述工艺原料成本过高的问题，但是环氧丙烷与盐酸开环主产物是1-氯-2-丙醇(α-氯丙醇)，反应式如下：

Stewart C A等人的实验结果显示β-氯丙醇和α-氯丙醇的摩尔比为11:89，国内也报道了上述开环反应，结果显示主要产物也是α-氯丙醇。使工艺的可操作性大大降低，分离难度大大增加，未见产业化报道。

四、环氧丙烷氨解法

一般以环氧丙烷与氨为原料制备2-氨基丙醇时，往往会开环生成1-氨基丙醇，而极少生成2-氨基丙醇。

因此，现有技术中2-氨基丙醇生产工艺中存在生产成本高、危险性大、副产多等问题，需要研究者创新研究思路，以设计出适合工业化生产的2-氨基丙醇制备方法。

发明内容

为了解决现有技术存在的问题，本发明提供了一种2-氨基丙醇的合成方法，在较便宜的反应条件下得到高选择性合成的2-氨基丙醇，该方法成本低、工艺合理、操作简便、原子经济性高、三废排放量少。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是一种2-氨基丙醇的合成方法，以环氧丙烷和液氨为原料，在固定床反应器中通入环氧丙烷和液氨，所述环氧丙烷与液氨的物质的量之比为1:5-20，在稀土改性催化剂的作用下、于100-200℃停留时间10-60s进行开环加成反应，得到所述的2-氨基丙醇。

于本发明一实施例中，所述稀土改性催化剂为用稀土硝酸盐改性过的氢型丝光沸石分子筛，所述氢型丝光沸石分子筛的硅铝比为10-30:1。

于本发明一实施例中，所述稀土硝酸盐为硝酸铈、硝酸镧、硝酸钇、硝酸镨、硝酸钕、硝酸铕、硝酸铽中的任一种。

于本发明一实施例中，所述氢型丝光沸石分子筛的硅铝比为22:1。