[发明专利]生理学清凉的活性成分以及含有这类活性成分的物质的用途有效
申请号: | 201911393855.4 | 申请日: | 2010-11-22 |
公开(公告)号: | CN111053775B | 公开(公告)日: | 2023-08-18 |
发明(设计)人: | H·瑟博格;M·巴克斯;H·奥尔特灵;A·马奇奈克;H·罗格斯;U·西姆琴;T·萨布科夫斯基;C·博尔沙伊勒;J·维特恩伯格;W·塞格尔 | 申请(专利权)人: | 西姆莱斯股份公司;巴斯夫欧洲公司 |
主分类号: | A61K31/4745 | 分类号: | A61K31/4745;A61K31/4375;A61K31/506;A61K31/443;A61K31/4402;A61K31/36;A61K31/167;A61P35/00;A61P13/10;A61P29/00;A61P11/14;A61P11/00;A61P11/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 德国霍*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生理学 清凉 活性 成分 以及 含有 这类 物质 用途 | ||
1.选自具有以下结构类型1的化合物的调节剂在制备用于在体外或体内调节冷薄荷醇受体TRPM8的产品中的用途:
结构类型1:
其中:
R11和R12与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6或7元单或多不饱和的碳环或杂环,
其任选带有1、2、3、4或5个相同或不同的取代基,所述取代基选自直链或支链C1-C6-烷基和氧代基,并且环杂原子相同或不同并且选自O、N和S;
R13是H;
X和Z相互独立地选自-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-基团;且
Y选自直链或支链C1-C4-亚烷基;或
X-Y-Z与它们所键合的碳原子一起形成酮基,
以及这些化合物的盐;
任选为纯的立体异构体形式或作为立体异构体的混合物;
条件是,排除以下化合物:
2.根据权利要求1的用途,其中使受体与至少一种化合物接触,所述化合物在采用重组表达人TRPM8受体的细胞进行的细胞活性试验中调节这些细胞对Ca2+离子的通透性。
3.根据权利要求1的用途,其中所述调节剂对细胞Ca2+离子通透性具有激动或拮抗作用。
4.根据权利要求1至3任一项的用途,其中所述调节剂是TRPM8受体激动剂。
5.化合物,具有结构类型1,
结构类型1:
其中:
R11和R12与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6或7元单或多不饱和的碳环或杂环,
其任选带有1、2、3、4或5个相同或不同的取代基,所述取代基选自直链或支链C1-C6-烷基和氧代基,并且环杂原子相同或不同并且选自O、N和S;
R13是H;
X和Z相互独立地选自-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-基团;且
Y选自直链或支链C1-C4-亚烷基;或
X-Y-Z与它们所键合的碳原子一起形成酮基,
以及这些化合物的盐;
任选为纯的立体异构体形式或作为立体异构体的混合物;
条件是,排除以下化合物:
6.根据权利要求5所述的化合物在制备用于在人和/或动物中引起清凉感觉的产品中的用途。
7.根据权利要求5所述的化合物在制备用于治疗前列腺癌、用于治疗膀胱衰弱或用于疼痛治疗的产品中的用途。
8.根据权利要求5所述的化合物用于引起包装中的清凉感觉的用途。
9.根据权利要求5所述的化合物用于通过纺织品引起清凉感觉的用途。
10.根据权利要求6的用途,其中使用包含相对于物质的总重量而言浓度为0.1ppm-10wt.%的至少一种、两种、三种或更多种根据权利要求5所述的以及选自A组的化合物的物质以实现对皮肤或粘膜的清凉作用,该清凉作用与其中仅仅是选自A组的一种或多种化合物被相同浓度的薄荷烷甲酸-N-乙基酰胺替换的具有相同组成的物质相比被延长至少10分钟,用于非治疗目的,所述A组由以下化合物组成
11.根据权利要求5所述的化合物在制备用作TRPM8受体的介导物的物质中的用途。
12.含有至少一种根据权利要求5所述的化合物的物质。
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