[发明专利]一种化香树果序提取物纳米乳及其制备方法

说明书

本发明涉及一种化香树果序提取物纳米乳及其制备方法，所述纳米乳按质量份数计包括如下组分：化香树果序提取物2‑6份、乳化剂5‑25份、助乳化剂2‑6份，油相1‑5份、水60‑100份；将其制备为纳米乳状，从稳定性实验结果可知，该香树果序纳米乳机械稳定性良好，所制纳米乳澄清透明，粒径分布较均匀且较小。该纳米乳制剂可提高药物的溶解度，以及延缓药物的释放，并能明显提高生物利用度和药理活性。

技术领域

本发明涉及一种化香树果序提取物纳米乳及其制备方法，属于中成药新剂型领域。

背景技术

化香树果序为胡桃科植物化香树的果序，又名必栗香、烧为香、杀虫鱼，产于黄河流域以及以南地区，主要产于陕西、华南、西南各省，在我国民间的应用广泛且历史悠久。具有清热解毒、散风止痛、活血化瘀、通窍排脓的功效，主要用于鼻渊、头痛、内伤胸胀、腹痛、筋骨疼痛、痈肿、疥癣等病症，目前，其是国家中药保护品种：香菊片、香菊胶囊、香菊颗粒处方中的主药，临床广泛应用治疗急、慢性鼻炎、鼻窦炎、变应性鼻炎、过敏等疾病，疗效显著，具有广泛应用的前景。2001年被列入第二批国家非处方药药品目录，2004年相关产品被列入国家基本医疗保险和工伤保险药品目录鼻病乙类，成为治疗鼻炎，鼻窦炎的首选药物。

化香树果序中含有糖及其苷类、酚类和鞣质、黄酮类、生物碱、蒽醌等化学成分。已鉴定主要化合物有没食子酸、槲皮素、鞣花酸、咖啡酸、3,3-二甲氧基鞣花酸、熊果酸、β-谷甾醇等成分。化香树果序的药理作用主要体现在对感染鼻炎、鼻窦炎的细菌有较强的抑制作用；可通过调控RAS/MAPK/FOS信号通路诱导人鼻咽癌细胞CNE1，CNE2发生methuosis死亡，抑制肿瘤细胞的增殖；对人鼻咽癌裸鼠皮下移植瘤的生长具有抑制作用；对人肝癌HepG2细胞、人鼻咽癌CNE2细胞及人宫颈癌HeLa细胞均显示出了一定的抑制活性。但我们同时发现，化香树果序作为在治疗变应性鼻炎的民间常用药物，其提取物中没食子酸、咖啡酸和鞣花酸等水溶解度小，生物利用度低，故考虑将其制成纳米乳制剂。

纳米乳作为经黏膜给药的载体，具有提高药物的透皮速率、增加鼻粘膜内药物滞留量，增加难溶性药物溶解度、提高易水解药物稳定性的作用，进而达到缓释、靶向及提高药物生物利用度的目的。纳米给药系统具有增加难溶性药物溶解度、提高药物生物利用度的特点，能够明显改善药物及制剂药物释放效应，延长药物作用时间，减少用药次数，提高患者依从性。同时，纳米载体具有多种机制达到炎症部位及富集，如，内皮细胞胞吞作用、毛细血管壁被动扩散、提高血管内皮细胞膜脂质流动性等。

发明内容

为实现上述目的，本发明提供一种化香树果序提取物纳米乳及其制备方法，该中药纳米乳，将乳化剂、助乳化剂和油相以一定比例混合，采用逐滴加入纯净水的方法制备纳米乳空白基质，以提高乳液的稳定性，最终得到分布均匀、稳定性好的化香树果序提取物纳米乳。将其制备为纳米乳可提高药物的溶解度，以及延缓药物的释放，并能明显提高生物利用度和药理活性。

本发明的目的采用如下技术方案实现。

一种化香树果序提取物纳米乳，其所述纳米乳按质量份数计包括如下组分：化香树果序提取物2-6份、乳化剂5-25份、助乳化剂2-6份，油相1-5份、水60-100份；

所述乳化剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温80、Cremophor RH40中的至少一种；

所述助乳化剂选自二乙二醇单乙基醚、甘油、1-2丙二醇中的任意一种；

所述油相选自蓖麻油、油酸乙酯、花生油、大豆油中的任意一种。

进一步限定，所述乳化剂与所述助乳化剂的质量份数比为2：1～5：1。

进一步限定，所述乳化剂和助乳化剂质量之和与所述油相的质量份数比为5：1～9：1。

进一步限定，所述乳化剂中水与乳化剂、助乳化剂和油相质量之和的质量份数比为2：1～6：1。