[发明专利]一种包含多廿烷醇的口腔速崩片剂

说明书

本发明公开了一种包含多廿烷醇的口腔速崩片剂，由以下重量份的原料组成，多廿烷醇1.5~4.5份，具有脂质材料15.0~30.0份，冻干保护剂30.0~60.0份，矫味剂0.1~0.5份。同时公开了该口腔速崩片剂的制备方法。本发明制备的口腔速崩片剂，可方便的应用于具有吞咽因难、顺应性差的老年患者，同时药物释放迅速，提高了药物的生物利用度。药物以脂质体形式存在于制剂中，能够增加药物溶解度、延长药物保存期限，兼具掩盖药物不良口味的效果。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种包含多廿烷醇的口腔速崩片剂。

背景技术

多廿烷醇是一种替代他汀类药物，从甘蔗中提取制备的没有副作用的调脂植物药，由山川药业从古巴引进我国生产销售。非临床模型显示，多廿烷醇通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。此外，本品还可以通过增加低密度脂蛋白（LDL）与受体的结合和内在化过程，促进低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的分解代谢，从而降低血浆中LDL-C的水平。同时本品还可以增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，降低甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）水平。同时本品还具有抗血小板聚集，减轻体重，提高性能力等作用。

多廿烷醇是一种含有8种长链脂肪伯醇的混合物，主要的成份是正二十八醇，约占66.3%左右，其次是三十烷醇，约占15.66%，其具体组分表如下。

多廿烷醇具有良好的安全性、耐受性和明确的调脂疗效，且对肝功能和肌酶无明显影响，未发现与药物有关的并发症。多廿烷醇与他汀类药物的降血脂效果相当，但是多廿烷醇的安全性优于他汀类药物，与他汀类、贝特类药物联用安全性良好。因此在心血管疾病，甚至于其他血管性疾病的治疗和预防用药方面有广阔的前景。目前国内上市的品种主要为片剂，由于此药物水溶性差，导致其生物利用度较低，口服生物利用度大约为11%（大鼠）~28%（家兔）。

口崩片（口腔速崩片）是指一种放在舌面上30秒钟内即能自动崩解成无数微粒且口感香甜的新型药物制剂。由于它崩解速度快、吸收迅速，且服药后无须喝水，故非常适合老人、儿童以及一些病情比较严重的患者服用。同时由于舌下粘膜富有静脉血管，药物可以直接吸收进入血循环，从而避免了肝脏首过效应，提高了药物的生物利用度。

其主要特点如下：

1、吸收快以及生物利用度高是口崩片最为突出的特点，因为口崩片可以直接对药物的溶解速率造成影响，因此一些难以溶解的药物通过口崩片的方式可以达到快速溶解的目的，从而有效提高其吸收率以及生物利用度。

2、服用方法特殊也是口崩片的一种特点，一般情况下我们在口服一些药物的时候都需要通过送水吞服的方式来进行服用，但是口崩片这种药物可以不需要应用到水，我们的唾液就可以直接将其溶解，因此对于一些难以服药的患者而言口崩片的服用异常简便。

3、口崩片可以帮助我们有效避免肝脏首过效应的发生，因为口崩片会直接在我们口腔迅速崩解，绝大部分会随着患者的吞咽行为而进入到胃肠道，另外还有少部分会被口腔所吸收，其起效非常迅速。

同时在以下情况出现的时候可以通过使用口崩片来进行治疗：

1、因为食道癌这种疾病所引起的吞咽困难的患者可以通过使用口崩片来对自身的病症进行治疗。

2、有些患者所患有的疾病比较特殊，比如一些精神类疾病的患者，这类特殊人群会出现不主动或者是不配合用药的情况，这个时候我们就可以使用口崩片。

3、年幼的儿童、重症的老年患者、长期卧病在床体位难以变动的患者在治疗相关病症的时候也可以使用口崩片。

磷脂类尤其是卵磷脂具有乳化分解油脂的作用，可增进血液循环、改善血清质，清除过氧化物，使血液中的胆固醇及中性脂肪含量降低，减少脂肪在血管内壁的滞留时间。促进粥样硬化斑的消散，防止由胆固醇引起的血管内膜损伤，卵磷脂对高血脂和高胆固醇有显著的功效，可预防和治疗动脉硬化。