[发明专利]一种头孢喹肟注射液及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种头孢喹肟混悬注射液，该头孢喹肟混悬注射液含有头孢喹肟、抗结块剂、助悬剂，该抗结块剂为纳米级二氧化硅，该助悬剂为二聚甘油二油酸酯，纳米级二氧化硅含量为0.5w/v％‑‑3w/v％，二聚甘油二油酸酯含量为0.5w/v％‑‑3w/v％。本发明的头孢喹肟混悬注射液不易沉降、稳定性好、重分散性好，更容易释放，不易产生应激，利于临床使用。

技术领域

本发明涉及一种头孢喹肟注射液及其制备方法，属于兽药领域。

背景技术

头孢类药物是临床广泛应用的一类抗生素，头孢喹肟是第四代动物专用头孢类抗生素，优点抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低。临床上主要用于对猪、牛呼吸道疾病以及奶牛、母猪乳房炎，子宫内膜炎的治疗。头孢喹肟与其它同类产品比较，是一种新型的抗生素，具有用量小、毒副作用低，疗效显著等诸多优点，因此具有很强使用价值。

药动学资料表明：头孢喹肟口服吸收差，临床常用其硫酸盐制成混悬注射液或软膏，肌肉注射或乳房灌注使用。但目前市售产品均存在不同程度的沉降结块、变色、动物应激大等问题，这就限制其在畜牧业上的广泛应用。

发明内容

为了克服背景技术中的沉降结块、变色、动物应激大等问题，本发明提供了一种头孢喹肟混悬注射液，所述的头孢喹肟混悬注射液含有头孢喹肟、抗结块剂、助悬剂，所述抗结块剂为纳米级二氧化硅，所述助悬剂为二聚甘油二油酸酯，纳米级二氧化硅含量为0.5w/v％～3w/v％，二聚甘油二油酸酯含量为0.5w/v％～3w/v％。

所述的抗结块剂纳米级二氧化硅粒径在1～100nm,例如二氧化硅的含量可以是0.5w/v％、0.6w/v％、0.7w/v％、0.8w/v％、0.9w/v％、1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％、2.6w/v％、2.7w/v％、2.8w/v％、2.9w/v％、3.0w/v％。

所述的助悬剂二聚甘油二油酸酯的含量可以是0.5w/v％、0.6w/v％、0.7w/v％、0.8w/v％、0.9w/v％、1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％、2.6w/v％、2.7w/v％、2.8w/v％、2.9w/v％、3.0w/v％。

本发明所述硫酸头孢喹肟混悬注射液具有不易沉降，重分散性更好；维持时间更长更稳定；释放度更好，动物使用应激更小的特点。

作为本发明的一种实施方式，本发明的硫酸头孢喹肟混悬注射液中，所述的纳米级二氧化硅粒径在1～100nm。

作为本发明的一种实施方式，本发明的硫酸头孢喹肟混悬注射液中，所述的头孢喹肟为硫酸头孢喹肟超微粉，粒径为0.1～50μm，头孢喹肟含量为1.0w/v％～2.5w/v％。

头孢喹肟含量可以为1.0w/v％、1.1w/v％、1.2w/v％、1.3w/v％、1.4w/v％、1.5w/v％、1.6w/v％、1.7w/v％、1.8w/v％、1.9w/v％、2.0w/v％、2.1w/v％、2.2w/v％、2.3w/v％、2.4w/v％、2.5w/v％。

作为本发明的一种实施方式，本发明的硫酸头孢喹肟混悬注射液中，所述硫酸头孢喹肟混悬注射液还包括抗氧剂；优选地，所述抗氧剂为对羟基叔丁基茴香醚，含量为0.5w/v％～3.0w/v％。

本发明选择特定的抗氧剂，使得所述硫酸头孢喹肟混悬注射液还具有不易被氧化变色的特点。